Флутамид (таблетки 250 мг № 100) Озон ООО г. Жигулевск Россия в аптеках города Каменск-Уральского
![](/images_drug_tmb/tmb-165-nophoto.png)
Номер регистрационного удостоверения: |
ЛП-004441 |
Дата регистрации: Дата переоформления |
01.09.2017 14.06.2022 |
Дата окончания действия регистрационного удостоверения: |
31.12.2025 |
Разрешён ввод в гражданский оборот до |
5 лет |
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: |
ООО Озон Медика -Россия |
Торговое наименование |
Флутамид |
Международное непатентованное или химическое наименование: |
Флутамид |
Лекарственная форма | Дозировка | Срок годности | Условия хранения |
---|---|---|---|
Упаковки | |||
таблетки | 250 мг | 3 года | В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град. |
|
№ п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
---|---|---|---|---|
1 | Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества) | Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон") | Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6 | Россия |
Фармако-терапевтическая группа |
---|
противоопухолевое средство - антиандроген |
Код АТХ | АТХ |
---|---|
L02BB01 | Флутамид |
Флутамид (Flutamide)
Действующее вещество:
Флутамид
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
На одну таблетку:
Действующее вещество: флутамид - 250,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 216,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 80,00 мг, крахмал кукурузный - 65,00 мг, повидон- К25 - 20,00 мг, натрия лаурилсульфат - 12,00 мг, магния стеарат - 3,25 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,25 мг.
Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.
Фармакотерапевтическая группа:
Противоопухолевое средство, антиандроген
АТХ:
L02BB01 Флутамид
Фармакодинамика:
Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым средством. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами - мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.
Фармакокинетика:
Флутамид при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени. Метаболизируется с образованием основного биологически активного метаболита - α-гидроксилированного производного флутамида (2-оксифлутамид), достижение максимальной концентрации которого в плазме крови составляет 2 ч и обнаруживается в течение 8 ч после приема препарата. 94-96% флутамида и 92-94% 2-оксифлугамида связываются с белками плазмы крови. Период полувыведения 2-оксифлутамида - 6 ч (у пациентов пожилого возраста - 8 ч).
Выводится преимущественно почками - 46%, через кишечник - 4,2% в течение 72 ч.
После многократного приема флутамида внутрь по 250 мг 3 раза в сутки равновесная концентрация препарата и его активного метаболита в сыворотке крови достигается после четвертой дозы препарата.
Показания:
Метастазирующий рак предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:
- в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
- в качестве дополнительного лечения пациентов, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;
- у пациентов с хирургической кастрацией;
- лечение пациентов, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с нарушенной функцией печени, почечной недостаточностью, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов со склонностью к тромбозам, при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М- гемоглобин); с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Беременность и лактация:
Флутамид не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимают внутрь, желательно после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Внутрь, по 250 мг каждые 8 ч (по 1 таблетке 3 раза в сутки). В случае достижения терапевтического эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
В случае одновременной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут применяться одновременно или прием препарата Флутамид начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.
В случае применения лучевой терапии препарат Флутамид назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием препарата в течение всего времени лучевой терапии.
Побочные эффекты:
Монотерапия
Наиболее частыми побочными эффектами флутамида были гинекомастия и/или напряжение в грудной железе, иногда сопровождающиеся галактореей. Данные реакции обычно исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы.Флутамид демонстрирует слабую способность нарушать работу сердечно-сосудистой системы, по сравнению с диэтилстильбэстролом это нарушение выражено значительно слабее.
Комбинированная терапия
Наиболее частыми побочными эффектами комбинированной терапии флутамидом и агонистами Г нРГ были "приливы" крови, снижение полового влечения, импотенция, диарея, тошнота и рвота. За исключением диареи, остальные указанные побочные явления возможны при применении одних только агонистов ГнРГ, причем развиваются они с сопоставимой частотой.
Высокая частота развития гинекомастии, наблюдающаяся при монотерапии флутамидом, была значительно ниже при комбинированной терапии.
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Монотерапия |
Комбинированная терапия агонистами ГнРГ |
|
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях |
||
Часто: |
Транзиторные нарушения функции печени |
|
Редко: |
Повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
||
Редко: |
Лимфедема |
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения |
Очень редко: |
Гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, метгемоглобинемия, сульфогемоглобинемия |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
||
Редко: |
Головная боль, головокружение |
Спутанность сознания, нервозность, чувство онемения |
Нарушения со стороны органа зрения |
||
Редко: |
Нарушение зрения |
|
Со стороны дыхательной системы |
||
Редко: |
Интерстициальный пневмонит, диспноэ |
|
Очень редко: |
Кашель |
Легочные проявления (например, одышка), интерстициальное поражение легких |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
||
Очень часто: |
Диарея, тошнота, рвота |
|
Часто: |
Диарея, тошнота, рвота |
|
Редко: |
Желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии, изжога, запор |
Желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
||
Редко: |
Поллакиурия, никтурия, недержание мочи |
|
Очень редко: |
Изменение цвета мочи на янтарный или зеленовато-желтый |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
||
Редко: |
Зуд, экхимозы |
Сыпь |
Очень редко: |
Фотосенсибилизация |
Фотосенсибилизация, эритема, изъязвление кожных покровов, эпидермальный некролиз |
Частота неизвестна: |
Изменения структуры волос |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
||
Редко: |
Симптомы нейромышечных расстройств |
|
Нарушения со стороны обмена веществ |
||
Часто: |
Повышенный аппетит |
|
Редко: |
Анорексия |
Анорексия |
Очень редко: |
Гипергликемия, обострение сахарного диабета |
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
||
Редко: |
Опоясывающий лишай |
|
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы) |
||
Очень редко: |
Новообразования грудной железы у мужчин* |
|
Нарушения со стороны сердца |
||
Частота неизвестна: |
Удлинение интервала QT |
Удлинение интервала QT |
Нарушения со стороны сосудов |
||
Очень часто: |
"Приливы" |
|
Редко: |
"Приливы" |
Повышение артериального давления |
Частота неизвестна: |
Повышение артериального давления |
Тромбоэмболия |
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
||
Часто: |
Повышенная утомляемость |
|
Редко: |
Отек, боль в грудной клетке, слабость, недомогание, чувство жажды |
Отеки, раздражение в месте инъекции |
Нарушения со стороны иммунной системы |
||
Редко: |
Волчаночноподобный синдром |
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
||
Часто: |
Гепатит |
|
Нечасто: |
Гепатит |
|
Редко: |
Нарушение функции печени, желтуха |
|
Очень редко: |
Холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, гепатоцеллюлярный некроз, гепатотоксичность с летальным исходом |
|
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы |
||
Очень часто: |
Гинекомастия и/или боль в грудной железе, галакторея |
Снижение полового влечения, импотенция |
Нечасто: |
Гинекомастия |
|
Редко: |
Снижение полового влечения, уменьшение образования спермы |
Диспареуния |
Частота неизвестна |
Повышение концентрации тестостерона в плазме крови (в начальном периоде терапии) |
|
Нарушения психики |
||
Часто: |
Бессонница |
|
Редко: |
Тревожность, депрессия |
Депрессия, тревожность |
* имелось несколько сообщений о злокачественных новообразованиях грудной железы у пациентов мужчин, принимающих флутамид. В одном сообщении речь шла об уплотнении в грудной железе, которое впервые было обнаружено за 3 или 4 месяца до начала монотерапии флутамидом у пациента с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. После иссечения образования была диагностирована низкодифференцированная протоковая карцинома. В другом сообщении речь шла о гинекомастии и узле, замеченных через 2 и 6 месяцев, соответственно, после начала терапии флутамидом по поводу распространенного рака предстательной железы. Через 9 месяцев после начала лечения узел был иссечен и в нем была диагностирована умеренно дифференцированная инвазивная протоковая карцинома, стадия T4N0M0, G3. Иногда может развиваться микронодулярное поражение грудной железы.
В начале монотерапии флутамидом возможно повышение уровня тестостерона в плазме; в дополнение к этому могут появиться "приливы" и изменения в характере оволосения.
В пострегистрационный период имели место сообщения о случаях острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита и ишемии миокарда (частота неизвестна).
Передозировка:
Симптомы: при приеме в дозе 1500 мг/сутки в течение 36 недель наблюдается гинекомастия, напряженность в грудной железе, повышение активности аспартатаминотрансферазы.
Лечение: промывание желудка. Специфического антидота нет. Симптоматическая терапия, постоянный контроль жизненно важных функций.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
При одновременном применении непрямых антикоагулянтов и флутамида возможно усиление антикоагулянтного действия. Рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени и может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
При одновременном применении флутамида и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
Совместное применение с другими потенциально гепатотоксическими средствами возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Учитывая известную возможную гепато- и нефротоксичность флутамида, следует избегать чрезмерного употребления этанола.
Взаимодействия между флутамидом и лейпрорелином не наблюдалось, однако при комбинированной терапии флутамидом с агонистами ГнРГ должны быть учтены возможные побочные эффекты каждого препарата.
Поскольку антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT, следует тщательно оценивать одновременное применение флутамида и лекарственных препаратов, которые способствуют удлинению интервала QT, или лекарственных препаратов, которые могут привести к развитию аритмии по типу "пируэт", таких как противоаритмические лекарственные средства класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т.д.
Особые указания:
Лечение флутамидом должно назначаться специалистом.
При комбинированной терапии с агонистами ГнРГ рекомендуется начать прием препарата Флутамид по меньшей мере за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ, так как в таком случае будет снижаться вероятность развития и тяжесть индуцированных агонистами ГнРГ побочных эффектов.
При комбинированной терапии с агонистами ГнРГ рекомендуется обратить внимание на контроль концентрации глюкозы и/или гликозилированного гемоглобина в крови у пациентов, так как возникает снижение толерантности к глюкозе, что может привести к сахарному диабету или потере гликемического контроля у пациентов с ранее установленным сахарным диабетом.
Комбинированная терапия с агонистами ГнРГ может негативно влиять на минеральную плотность костной ткани, что увеличивает риск патологических переломов. Рекомендуется профилактика и лечение костных осложнений.
В случае наличия нарушений функции печени применение флутамида в течение длительного срока возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано (см. раздел "Противопоказания".)
До начала лечения препаратом Флутамид необходимо оценить функцию печени. Лечение флутамидом не должно начинаться при повышении активности печеночных "трансаминаз" в плазме крови более чем в 2-3 раза.
Лечение препаратом Флутамид следует проводить под контролем активности "печеночных" трансаминаз в крови. Функция печени обычно возвращалась в исходное состояние после отмены препарата; однако имеются сообщения о смертельных исходах вследствие тяжелого поражения печени, связанного с применением флутамида. Соответствующие лабораторные исследования по оценке функции печени должны выполняться каждому пациенту 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии и периодически в дальнейшем или при развитии первых признаков/симптомов нарушения печеночной функции (зуд, потемнение мочи, устойчивая потеря аппетита, желтуха, напряжение в правом подреберье или необъяснимые другими причинами гриппоподобные симптомы). Терапия флутамидом должна быть прекращена при наличии лабораторных признаков поражения печени или при клинической желтухе при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени или при более чем 2-3-кратном повышении активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови без патологических признаков.
Во время лечения возможно увеличение плазменных концентраций тестостерона и эстрадиола, что может вызывать задержку жидкости в организме. В тяжелых случаях это может привести к повышенному риску стенокардии и сердечной недостаточности. По этой причине флутамид должен применяться с осторожностью у пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями. Флутамид может усиливать периферические отеки или припухлость в области лодыжек у пациентов, склонных к данным состояниям.
Увеличение плазменной концентрации эстрадиола может приводить к увеличению частоты тромбоэмболических осложнений.
Флутамид должен с осторожностью применяться у пациентов с почечной недостаточностью.
Антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT. Перед применением препарата Флутамид у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или с наличием факторов, которые могут приводить к удлинению интервала QT, а также у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут стать причиной удлинения интервала QT, врач должен оценить соотношение польза/риск, включая возможное развитие аритмии по типу "пируэт" у таких пациентов.
Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы.
Препарат показан к применению только у мужчин. Во время лечения препаратом Флутамид необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период терапии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости, головной боли, спутанности сознания).
Форма выпуска и дозировка:
Таблетки 250 мг.
Упаковка:
По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Или по 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку), и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Флутамид (таблетки 250 мг № 100) Озон ООО г. Жигулевск Россия |
---|
Адреса аптек
Синонимы препарата:
© Единая аптечная справочная, 2024
Использование материалов сайта разрешено только с письменного разрешения администратора сайта