Никоретте (пластырь трансдермальный 10 мг/16 ч 7 саше) Джонсон & Джонсон ООО Россия ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ Германия в аптеках города Каменск-Уральского

Производитель:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (готовой ЛФ)	ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ	Lohmannstrasse 2, 56626 Andernach, Germany	Германия
2	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ	Lohmannstrasse 2, 56626 Andernach, Germany	Германия
3	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ	Lohmannstrasse 2, 56626 Andernach, Germany	Германия
4	Выпускающий контроль качества	ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ	Lohmannstrasse 2, 56626 Andernach, Germany	Германия
5	Выпускающий контроль качества	МакНил АБ	Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Sweden	Швеция

 

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Никоретте® (Nicorette®)

Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения никотиновой зависимости

Код ATX: N07BA01

Торговое название: Никоретте (Nicorette®)

Группировочное название: никотин

Лекарственная форма: пластырь трансдермальный

Состав:

Никотиновая основа: действующее вещество: никотин 15,75 мг (10мг/ 16ч), 23,62 мг (15мг/ 16ч), 39,37 мг (25мг/16ч),

вспомогательные вещества: триглицериды (средняя длина цепи) 18,27 мг/27,41 мг/45,68 мг, сополимер основного бутилметакрилата 14,58 мг/21,87 мг/36,45 мг, полиэтилентерефталатная пленка, 19 цм (с одной стороны может быть лакированной) - носитель слоя, содержащего действующее вещество Акрилатная основа:акриловый адгезивный раствор 123,84 мг/185,76 мг/309,60 мг, калия гидроксид 0,70 мг/1,05 мг/1,80 мг, кроскармелоза натрия 5,00 мг/7,49 мг/12,50 мг, алюминия ацетилацетонат 0,06 мг/0,09 мг/0,12 мг, полиэтилентерефталатная пленка 100 цм, алюминизированная с одной стороны и силиконизированная с обеих сторон -носитель, выполняет функцию защиты адгезивного слоя (удаляемая подложка), отбрасывается перед применением.

Описание: Пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, полупрозрачный, бежевого цвета, на прямоугольной алюминизированной и силиконизированной отделяемой подложке.

15 мг/16 ч площадью 13,5 см +2, 33,2x41,3 мм 25 мг/16 ч площадью 22,5 см ±2,43x53 мм.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

 

После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или повышение массы тела. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика

В терапевтическом диапазоне (10-25 мг/16 часов) зависимость между концентрацией никотина в плазме крови и его дозой носит линейный характер. Ниже приведены значения максимальных концентраций никотина (Стах ) при применении различных доз.

Доза никотина (мг/16 часов)	Сmах (нг/мл)
10	10
15	15,5
25	26,5

Рассчитанные по модели максимальные концентрации никотина в плазме крови соответствуют измеренным: 11 нг/мл при применении трансдермального пластыря 10

мг и 25 нг/мл — для 25 мг. Полученное путем интерполяции значение максимальной концентрации в плазме крови при применении трансдермального пластыря 15 мг составило 16 нг/мл.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет

приблизительно 9 часов и создается во второй половине дня или к вечеру, когда риск рецидива максимален. .

Объем распределения никотина составляет приблизительно 2-3 л/кг, его период полувыведения — приблизительно 3 часа. Никотин преимущественно выводится печенью; средний плазменный клиренс — около 70 л/час. Никотин также метаболизируется в почках и, легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, активность которых уступает активности исходного вещества.

Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения содержания белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Основной метаболит никотина - котонин - имеет период полувыведения 15-20 часов и обнаруживается в плазме крови в концентрации, превышающей таковую никотина в 10 раз. 

Основными метаболитами никотина, выделяющимися с мочой, являются котонин (12 % введенной дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (37    %    введенной    дозы).

Приблизительно 10 % никотина экскретируется с мочой в неизмененном виде. Прогрессирование почечной недостаточности может сопровождаться снижением общего клиренса никотина. У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, наблюдалось повышение концентрации никотина в плазме крови

Фармакокинетика никотина при печеночной недостаточности легкой степени (класс А по классификации Чайлда-Пью) не изменяется, при печеночной недостаточности средней степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) снижается клиренс никотина.

Незначительное снижение общего клиренса никотина отмечалось у здоровых пациентов пожилого возраста, что, однако, не требует коррекции его дозы.

Концентрация никотина в плазме крови возрастает при применении трех видов трансдермальных пластырей пропорционально дозе.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Для лечения табачной зависимости путем снижения потребности в никотине, снятие симптомов «отмены», возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам препарата.

С осторожностью

Пациенты, составляющие группу сердечно-сосудистого риска (перенесшие серьезные сердечно-сосудистые заболевания, госпитализацию по поводу сердечно-сосудистых нарушений, например, инсульта, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, аритмии сердца, шунтирования или ангиопластики коронарных артерий, в течение 4 предшествующих недель или с неконтролируемой артериальной гипертензией), должны применять Никоретте® только после консультации с врачом.

Препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, а также язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. При этом риск никотиновой заместительной терапии должен соотноситься с риском продолжения курения..

Никотин, как высвобождающийся из средств заместительной терапии, так и всасывающийся при курении, стимулирует выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников. Поэтому препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой.

Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина после прекращения курения.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Никотин проникает через плаценту и влияет на количество дыхательных движений и гемоциркуляцию у плода (последний эффект дозозависим). Курение может оказать серьезное неблагоприятное воздействие на плод и новорожденного, и поэтому должно быть прекращено. Применение пластыря Никоретте® при беременности или в период лактации возможно только после консультации с врачом. Риск для плода при применении Никоретте® изучен не полностью. Однако польза заместительной терапии никотином у беременных женщин, которые не могут отказаться от курения без такого лечения, значительно превосходит риск продолжения курения.

Никотин в небольших количествах проникает в грудное молоко и может негативно влиять на ребенка даже при применении в терапевтических дозах.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Взрослые и пожилые люди

Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Лечение данным препаратом имитирует колебания концентрации никотина в течение дня у курильщика; при этом во время сна поступления никотина в организм не происходит. Применение трансдермального пластыря никотина в течение дня не вызывает нарушений, наблюдаемых при поступлении никотина в организм во время сна.

Заядлым курильщикам (более 20 сигарет в день) рекомендуется начинать с 1 этапа терапии, применяя 1 пластырь 25 мг/ 16 часов, ежедневно, в течение 8 недель.

Затем начинают постепенное снижение дозы препарата: 1 пластырь 15 мг/16 часов, ежедневно, в течение 2 недель, а затем — 1 пластырь 10 мг/16 часов, ежедневно, в течение 2 недель.

Незаядлым курильщикам (10-20 сигарет в день) рекомендуется начать терапию со 2 этапа (15 мг) в течение 8 недель, затем — снижение дозы до 3 этапа (10 мг) в течение завершающих 4 недель.

Пациенты с высокой степенью зависимости (более 20 сигарет в день)		Пациенты с низкой степенью зависимости (10-20 сигарет в день)
Режим дозирования	Длительность	Режим дозирования	Длительность
Этап 1: Никоретте® пластырь 25 мг/16 часов	Первые 8 недель
Этап 2: Никоретте® пластырь 15 мг/16 часов	Следующие 2 недели	Этап 2: Никоретте® пластырь 15 мг/16 часов	Первые 8 недель
Этап 3: Никоретте® пластырь 10 мг/16 часов	Последующие 2 недели	Этап 3: Никоретте® пластырь 10 мг/16 часов	Последующие 4 недели

В большинстве случаев применение трансдермального пластыря в , течение более 6 месяцев не рекомендуется. Однако некоторым людям может потребоваться более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Как накладывать трансдермальный пластырь

Пластырь Никоретте® должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхней конечности или грудной клетки. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать

одну и ту же область в течение двух последующих дней.

1.    Перед наложением пластыря тщательно вымойте руки.

2.    Надрежьте упаковку пластыря ножницами вдоль края, как указано на ней.

Выберите чистый, сухой участок кожи, не содержащий волос (например, бедра, верхней конечности или грудной клетки).

3.    Удалите одну половину серебристой алюминированной защитной пленки, не касаясь при этом адгезивной поверхности пластыря.

4.    Укрепите освобожденную от защитной пленки часть пластыря на коже и удалите оставшуюся половину серебристой алюминированной защитной пленки.

5.    Плотно прижмите пластырь к коже ладонью или кончиками пальцев.

6.    Проведите пальцем по краю пластыря, убедившись в том, что он плотно приклеен.

Обратите внимание, что на следующий день должен применяться только новый пластырь

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Пластырь Никоретте® может вызывать нежелательные реакции, аналогичные развивающимся при других методах введения никотина; большинство из них дозозависимы.

Приблизительно у 20% пациентов в течение первых недель терапии развиваются невыраженные местные кожные реакции.

Некоторые симптомы, в том числе головокружение, головная боль и бессонница, могут быть обусловлены синдромом «отмены» при отказе от курения. Этим же обстоятельством может быть обусловлено повышение частоты афтозного стоматита, однако истинная причинно-следственная связь неясна.

Очень часто (>1/10); часто (> 1/100, но <1/10); нечасто (>1/1 000, но < 1/100); редко (>1/10 000, но < 1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Органы и системы органов	Частота	Нежелательные явления
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:	Частые:	Тошнота*, рвота*
Общие расстройства и нарушения в месте введения:	Нечастые:	Утомляемость*
Нарушения со стороны иммунной системы:	Нечастые:	Реакции гиперчувствительности*
Нарушения со стороны нервной системы:	Частые: Нечастые:	Головная боль* Парестезия*
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:	Очень частые:	Зуд

По данным постмаркетинговых исследований:

Органы и системы органов	Частота	Нежелательные явления
Нарушения со стороны сердца:	Нечастые:	Ощущение сердцебиения*, тахикардия*
	Редкие:	Фибрилляция предсердий
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:	Редкие:	Желудочно-кишечный дискомфорт
Общие расстройства и нарушения в месте введения:	Нечастые:	Реакции в месте применения, астения*, боль и дискомфорт в грудной клетке*, недомогание*
Нарушения со стороны иммунной системы:	Редкие:	Аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилактический шок*
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:	Нечастые:	Миалгия
	Неизвестно:	Боль в конечностях
Нарушения психики:	Нечастые:	Необычные сновидения*
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:	Нечастые:	Одышка*
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:	Частые:	Высыпания на коже*, крапивница*
	Нечастые	Повышенная потливость*
	Редкие:	Эритема*
Нарушения со стороны сосудов:	Нечастые:	Гиперемия*, гипертензия*

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Передозировка никотина может иметь место при одновременном применении нескольких трансдермальных пластырей, при наличии зависимости от очень низких доз, а также при комбинировании трансдермальных пластырей с другими источниками никотина, в том числе курением.

К признакам передозировки, развивающимся при остром отравлении никотином, относятся: тошнота, повышенное слюноотделение, боли в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушения слуха и выраженная слабость. При применении высоких доз вслед за этими симптомами возможно снижение артериального давления, слабого и нерегулярного пульса, затруднения дыхания, прострации, коллапса и генерализованных судорог.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом.

Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Курение (но не никотин) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого изофермента. Это может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при применении препаратов с узким терапевтическим диапазоном, таких как

теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол.

После прекращения курения в плазме могут также увеличиться концентрации других препаратов, которые частично метаболизируются изоферментом CYP1A2, таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, хотя данные, подтверждающие эту гипотезу, отсутствуют, и возможное клиническое значение подобного эффекта не известно.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациенты, составляющие группу сердечно-сосудистого риска (перенесшие серьезные сердечно-сосудистые заболевания, госпитализацию по поводу сердечно-сосудистых нарушений, например, инсульта, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, аритмии сердца, шунтирования или ангиопластики коронарных артерий, в течение 4 предшествующих недель или с неконтролируемой артериальной гипертензией), должны применять пластырь Никоретте® только после консультации с врачом. Никоретте® должен использоваться с осторожностью у пациентов с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, а также язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. При этом риск никотиновой заместительной терапии должен соотноситься с риском продолжения курения.

Никотин, как высвобождающийся из средств заместительной терапии, так и всасывающийся при курении, стимулирует выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников. Поэтому Никоретте® должн применяться с осторожностью у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой.

Пациентам с сахарным диабетом, может потребоваться снижение дозы инсулина после прекращения курения.
 

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Следует принимать во внимание профиль побочных действий препарата (головокружение), которое может ухудшить способность управлять транспортными средствами и заниматься др. видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Применение Никоретте сопровождается меньшим риском, чем курение!

ФОРМА ВЫПУСКА

Пластырь трансдермальный 10 мг/16 ч, 15 мг/16 ч,25 мг/16 ч.

1 пластырь 10 мг/16 ч, 15 мг/16 ч или 25 мг/16 ч в саше. По 7, 14 или 28 саше вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С. .

Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается без рецепта.