Фозикард Н (таблетки 20 мг+12,5 мг N28) ХФЗ Здравле АД - Лесковац - Сербия в аптеках города Кировграда

ФОЗИКАРД® Н (FOSICARD® H)

Представительство:
АКТАВИС ГРУПП AO    код ATX: C09BA09    Владелец регистрационного удостоверения:
ACTAVIS hf.,
fosinopril + hydrochlorothiazide

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-оранжевого цвета, круглые, плоские, с гравировкой 'FH' с одной стороны, допускается наличие мраморности.    1 таб.
фозиноприл натрия    20 мг
гидрохлоротиазид    12.5 мг


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), глицерола дибехинат, пигмент РВ-23601 (титана диоксид, лактозы моногидрат, железа оксид желтый, железа оксид красный).

14 - блистеры (2) - пачки картонные.


Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат

Регистрационные №№:
таблетки 20 мг+12.5 мг: 28 - ЛС-001573, 12.05.06
Описание лекарственного препарата ФОЗИКАРД® Н основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ФОЗИКАРД® Н для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2008 года.
Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Передозировка  |  Лекарственное взаимодействие  |  Условия отпуска из аптек  |  Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие


Антигипертензивный комбинированный препарат. Фозиноприл - ингибитор АПФ. В организме из фозиноприла образуется активный метаболит - фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Оказывает антигипертензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Снижает ОПСС и АД. Подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Воздействует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, повышая выделение ионов натрия и хлора примерно в одинаковой степени, а также ионов калия и гидрокарбоната. Повышает активность ренина плазмы крови, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке крови.

Фозиноприл и гидрохлоротиазид обладают аддитивным действием. Фозиноприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.

Антигипертензивный эффект начинает проявляться через 1 ч после приема препарата, достигает максимальных значений через 2-6 ч. Снижение показателей АД через 24 ч составляет 60-90% от максимального снижения АД, что позволяет принимать препарат 1 раз/


Фармакокинетика


Фармакокинетика фозиноприла и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.

Фозиноприл

Фармакокинетика фозиноприла имеет линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет приблизительно 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Cmax фозиноприлата в плазме достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы фозиноприла.

Распределение

Фозиноприлат в высокой степени связывается с белками плазмы крови (90-95%) и в незначительной степени связывается с клеточными компонентами крови. Имеет относительно небольшой Vd.

Метаболизм

50-100% абсорбировавшегося фозиноприла гидролизуется в печени до фозиноприлата. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, при этом степень гидролиза заметно не изменяется.

Выведение

У пациентов с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности всасывание, биодоступность и связывание фозиноприла с белками плазмы крови существенно не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата у больных с почечной недостаточностью почти на 50% ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. Поскольку выведение через печень с желчью частично компенсирует снижение выведения через почки, клиренс фозиноприлата существенно не отличается у пациентов со средней степенью почечной недостаточности от такового у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности. При почечной недостаточности различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК менее 10 мл/мин/1.73 м2), отмечается умеренное увеличение AUC (менее чем в 2 раза по сравнению с таковой у больных с нормальной функцией почек). Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет в среднем 2% и 7% по сравнению с клиренсом мочевины.

Степень гидролиза фозиноприлата при алкогольном или билиарном циррозе снижается в незначительной степени, несмотря на то, что скорость гидролиза может быть снижена. Cmax и показатель AUC фозиноприлата выше у пациентов с печеночной недостаточностью после приема первой дозы, однако при введении повторных доз эта разница не имеет клинического значения.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 60-80%. Cmax в плазме крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 64%.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится с мочой. T1/2 составляет 5-15 ч.


Показания к применению препарата ФОЗИКАРД® Н


— артериальная гипертензия (в случаях, когда показана комбинированная терапия).


Режим дозирования


Дозу подбирают индивидуально. Средняя доза - 1 таблетка 1 раз/

Таблетки принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин, креатинин сыворотки крови приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза Фозикарда Н. При КК менее 30 мл/мин препарат применять не рекомендуется. При тяжелых нарушениях функции почек назначают петлевые диуретики.

При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует учитывать, что они могут быть более чувствительны к действию препарата вследствие замедленного метаболизма.


Побочное действие


Побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении Фозикарда Н схожи с побочными эффектами, отмечавшимися при применении каждого препарата в отдельности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто (у 2% пациентов) - головокружение, головная боль, чувство усталости; иногда - сонливость, депрессия, парестезии, снижение слуха.

Со стороны дыхательной системы: наиболее часто (у 2% пациентов) - кашель; иногда - заложенность носовых пазух, фарингит, ринит.

Со стороны костно-мышечной системы: наиболее часто (у 2% пациентов) - костно-мышечные боли; иногда - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица, обморок, отеки, нарушения ритма сердца, загрудинные боли.

Со стороны половой системы: снижение половой функции, изменение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе, гастрит, эзофагит.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, дизурия.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд.

Со стороны лабораторных показателей: снижение концентрации ионов калия, натрия, хлора, магния, глюкозы, повышение концентрации ионов кальция, мочевой кислоты в крови, повышение уровня холестерина и триглицеридов, нейтропения.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: озноб.

Побочные эффекты, описанные при применении фозиноприла:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатический коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, боль в животе, рвота, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, нарушения слуха и зрения, шум в ушах; при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, нарушения вестибулярного аппарата, парестезии.

Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижения концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ.

Побочные эффекты, описанные при применении гидрохлоротиазида:

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; геморрагический панкреатит, острый холецистит (на фоне холелитиаза).

Со стороны ЦНС: слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, тромбоз, тромбоэмболия, васкулит.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, острый интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: дерматит.

Прочие: судороги икроножных мышц, обострение течения подагры, прогрессирование близорукости.


Противопоказания к применению препарата ФОЗИКАРД® Н


— наследственный или идиопатический ангионевротический отек (в т.ч. и после приема других ингибиторов АПФ в анамнезе);

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин/1.73 м2);

— анурия;

— подагра;

— выраженные нарушения электролитного баланса;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата, другим ингибиторам АПФ, к производным сульфонамида, включая тиазиды.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии, заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), нарушении функции печени или прогрессирующем заболевании печени (небольшие изменения водно-электролитного баланса могут стать причиной печеночной комы), метаболическом ацидозе, нарушении функции почек, стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки (возможно повышение концентрации азота мочевины и креатинина сыворотки крови), нарушении кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения), состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (диарея, рвота), аортальном стенозе, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, хронической сердечной недостаточности, при соблюдении диеты с ограничением соли, состояниях после трансплантации почек, сахарном диабете, а также пациентам пожилого возраста.


Применение препарата ФОЗИКАРД® Н при беременности и кормлении грудью


Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.


Применение при нарушениях функции печени


При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или прогрессирующем заболевании печени (небольшие изменения водно-электролитного баланса могут стать причиной печеночной комы),


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек.

При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин, креатинин сыворотки крови приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза Фозикарда Н. При КК менее 30 мл/мин препарат применять не рекомендуется. При тяжелых нарушениях функции почек назначают петлевые диуретики.


Особые указания


Перед началом терапии Фозикардом Н необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса. Фозиноприл может вызвать симптоматическую артериальную гипотензию, что вероятнее всего у пациентов со сниженным ОЦК в результате длительного предшествующего лечения диуретиками, ограничения поступления соли в организм, диализа, диареи или рвоты.

Артериальная гипотензия не является абсолютным противопоказанием для дальнейшего применения Фозикарда Н. Максимальное снижение АД отмечается на ранних этапах лечения и стабилизируется обычно на 2 неделе терапии. При дальнейшем применении препарата снижения его терапевтической эффективности не наблюдается.

При применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл, может развиться ангионевротический отек. При отеке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей. Пациенты должны прекратить прием препарата и немедленно сообщить лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мышц гортани или затрудненном дыхании. В таких случаях необходимо быстрое принятие мер неотложной помощи.

Следует также соблюдать осторожность при назначении Фозикарда Н во время проведения процедур десенсибилизации.

В ходе проведения гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате могут возникнуть анафилактические реакции. В этих случаях следует использовать диализные мембраны другого типа или другое медикаментозное лечение.

У пациентов с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани, могут развиться агранулоцитоз и подавление функции костного мозга. В этом случае следует следить за содержанием клеток лейкоцитарного ряда в периферической крови. Таких пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о появлении каких-либо признаков инфекции - лихорадка, боль в горле.

У пациентов с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также при одновременном применении диуретиков во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться уровень азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обратимы и проходят после прекращения лечения. У таких пациентов необходимо следить за функцией почек в течение двух первых недель лечения. Может потребоваться снижение дозы препарата.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, олигурией и/или прогрессирующей азотемией при наличии или отсутствии почечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ может вызвать избыточный гипотензивный эффект, который может усилить олигурию или азотемию, а в редких случаях - привести к летальному исходу. Поэтому у таких пациентов применение Фозикарда Н следует начинать с минимальных терапевтических доз и под строгим контролем АД, особенно на протяжении первых двух недель лечения.

Гидрохлоротиазид может вызывать гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз. В присутствии фозиноприла риск гипокалиемии уменьшается.

Гидрохлоротиазид способствует снижению выведения ионов кальция из организма, повышению выведения ионов магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Необходим периодический контроль концентрации электролитов в сыворотке крови.

Концентрация мочевой кислоты в крови может повышаться, и у некоторых пациентов, принимающих тиазидные диуретики, может развиться острый приступ подагры.

У больных сахарным диабетом может меняться потребность в инсулине, латентные формы сахарного диабета могут приобретать манифестную форму на фоне применения тиазидных диуретиков. Повышение концентрации триглицеридов и холестерина связано с лечением тиазидными диуретиками.

Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, включая фозиноприл, обычно носит непродуктивный и персистирующий характер, и проходит после прекращения приема препаратов. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, должен рассматриваться как один из вариантов при дифференциальной диагностике кашля.

В редких случаях применение ингибиторов АПФ может привести к появлению холестатической желтухи с развитием молниеносного некроза гепатоцитов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Фозикард Н у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.


Передозировка


Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: придать пациенту положение лежа с приподнятыми ногами. В легких случаях показано промывание желудка, искусственная рвота, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема препарата. При снижении АД - в/в введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии - применение пейсмекера. Препарат не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном применении с Фозикардом Н препаратов калия, калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен) повышается риск развития гиперкалиемии. Необходим контроль уровня калия в сыворотке крови (1 раз в 2-3 недели).

Применяемые одновременно другие антигипертензивные препараты, диуретики, опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Фозикарда Н.

Фозикард Н при одновременном применении усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.

При одновременном применении Фозикарда Н с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом усиливается риск развития лейкопении.

НПВС снижают выраженность антигипертензивного эффекта Фозикарда Н.

При одновременном приеме Фозикарда Н с солями лития возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови и риска развития литиевой токсичности.

При одновременном применении с Фозикардом Н может потребоваться повышение доз пробенецида или сульфинпиразона, применяемых для лечения подагры, поскольку гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в крови.

Антациды (алюминия или магния гидроксид), симетикон могут снижать абсорбцию Фозикарда Н. Принимать указанные препараты необходимо с интервалом не менее 2 ч.

Колестираминовая смола и колестипол могут снижать всасывание гидрохлоротиазида. Фозикард Н следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 4-6 ч после приема указанных средств.

Гидрохлоротиазид может повышать концентрацию ионов кальция в сыворотке крови за счет уменьшения выведения его из организма. При одновременном применении с Фозикардом Н может потребоваться уменьшение дозы препаратов кальция.

Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется.

Всасывание гидрохлоротиазида повышается при одновременном приеме с препаратами, снижающими моторику ЖКТ.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и сроки хранения


Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.