Теветен (табл. п. плен. о. 600 мг № 14) Майлан Лэбораториз САС Франция в аптеках города Красноуфимска

 

Упаковки:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
таблетки покрытые пленочной оболочкой	600 мг	3 года
		(14) - упаковки ячейковые контурные (1) /~/ - пачки картонные (14) - упаковки ячейковые контурные (2) /~/ - пачки картонные (14) - упаковки ячейковые контурные (4) /~/ - пачки картонные

 

Производитель:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии производства)	Эбботт Биолоджикалз Б.В.		Нидерланды
2	Производитель (Все стадии производства)	Эбботт Хелскеа САС		Франция

 

 

 

Описание (Видаль 2008):

ТЕВЕТЕН® (TEVETEN®)

 

 

Представительство:

СОЛВЕЙ ФАРМА        код ATX: C09CA02        Владелец регистрационного удостоверения:

SOLVAY PHARMACEUTICALS, B.V.

eprosartan

 

Форма выпуска, состав и упаковка

 

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой '5044' на одной стороне и 'SOLVAY' - на другой стороне таблетки.

       1 таб.

эпросартана мезилат        490.55 мг,

в т.ч. эпросартан        400 мг

 

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный желатинизированный, кросповидон, магния стеарат, вода очищенная.

 

Состав оболочки: Opadry розовый (YS-1-14643-A) (гипромеллоза, макрогол, полисорбат 80, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171)).

 

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

 

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой '5046' на одной стороне и 'SOLVAY' - на другой стороне таблетки.

       1 таб.

эпросартана мезилат        753.8 мг,

в т.ч. эпросартан        600 мг

 

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный желатинизированный, кросповидон, магния стеарат, вода очищенная.

 

Состав оболочки: Opadry белый (YS-S-9603) (гипромеллоза, макрогол, полисорбат 80, титана диоксид (Е171)).

 

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

 

 

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II

 

Регистрационные №№:

# таб., покр. оболочкой, 600 мг: 14, 28 или 56 шт. - П №012018/01, 13.05.05

# таб., покр. оболочкой, 400 мг: 14, 28 или 56 шт. - П №012018/01, 13.05.05

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2008 г.

Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Передозировка  |  Лекарственное взаимодействие  |  Условия отпуска из аптек  |  Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие

 

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

 

Эпросартан избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

 

Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней - гипертрофию миокарда и сосудов.

 

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое действие.

 

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

 

Постоянный антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу. Стабилизация антигипертензивного действия при регулярном приеме наступает через 2-3 недели, без изменения ЧСС.

 

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

 

Оказывает нефропротекторное действие, снижая выведение альбуминов, при сохранении почечной ауторегуляции вне зависимости от степени почечной недостаточности.

 

Не оказывает влияния на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой.

 

Эпросартан не усиливает такие эффекты, связываемые с брадикинином и опосредуемые АПФ, как, например, кашель. Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан - 1.5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов, страдавших кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

 

Прекращение лечения эпросартаном не вызывает синдрома отмены.

 

 

Фармакокинетика

 

Всасывание

 

После приема внутрь в разовой дозе 300 мг биодоступность препарата составляет 13%. Cmax эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.

 

При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC.

 

Распределение

 

Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций.

 

Vd - 13 л. Практически не кумулирует.

 

Выведение

 

T1/2 составляет 5-9 ч. Общий клиренс - 130 мл/мин.

 

Выводится в основном в неизмененном виде - с калом 90%, с мочой - 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% - неизмененный эпросартан.

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

 

Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.

 

У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена.

 

При применении эпросартана у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) - на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

 

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

 

У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.

 

Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартрана.

 

 

Показания

 

- артериальная гипертензия.

 

 

Режим дозирования

 

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

 

Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз/сут утром. Подбора начальной дозы не требуется для пациентов пожилого возраста и для больных, страдающих печеночной недостаточностью.

 

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой или средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

 

Длительность применения Теветена не ограничена.

 

 

Побочное действие

 

Общая частота побочных эффектов, зарегистрированных у пациентов, принимающих эпросартан, сравнима с таковой при приеме плацебо. Эти эффекты, как правило, были слабо выраженными и непродолжительными, поэтому прекращение курса лечения потребовалось лишь у 4.1% пациентов, получавших эпросартан в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (6.5% - в группе плацебо).

 

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, астения.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - снижение АД (в т.ч. постуральная гипотензия).

 

Дерматологические реакции: редко - сыпь, кожный зуд.

 

Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, отек лица.

 

Прочие: редко - кашель.

 

 

Противопоказания

 

- беременность;

 

- период лактации;

 

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

 

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой сердечной недостаточности (III и IV функциональный класс по классификации NYHA); двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе почечной артерии единственной почки; снижении ОЦК в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах.

 

Безопасность применения Теветена у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена.

 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Теветен противопоказан при беременности и в период лактации.

 

В случае диагностирования беременности препарат следует отменить и предупредить пациентку о возможных нежелательных последствиях.

 

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

 

 

Применение при нарушениях функции почек

 

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой или средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

 

Безопасность применения Теветена у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена.

 

Перед назначением Теветена пациентам с почечной недостаточностью и периодически в течение курса следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение функции почек, лечение следует пересмотреть.

 

 

Особые указания

 

При уменьшении ОЦК, обезвоживании или уменьшении содержания электролитов (например, в период лечения высокими дозами диуретиков, многократной рвоте, длительной диарее, бессолевой и гипосолевой диете) прием препарата может вызвать резкое снижение АД (симптоматическая гипотензия). Перед назначением Теветена такие нарушения следует устранить.

 

Транзиторное снижение АД не является причиной отмены препарата, т.к. в этом случае АД стабилизируется при дальнейшем приеме.

 

У пациентов, почечная функция которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, при двустороннем стенозе почечной артерии или стенозе артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия и в редких случаях - тяжелая почечная недостаточность. В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения Теветена вследствие подавления РААС.

 

Перед назначением Теветена пациентам с почечной недостаточностью и периодически в течение курса следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение функции почек, лечение следует пересмотреть.

 

Теветен можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. с нифедипином пролонгированного действия); с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой).

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

На основании фармакодинамических свойств эпросартан не должен оказывать влияние на способность к управлению автомобилем и использованию машин и механизмов.

 

В период лечения артериальной гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что могут возникать головокружение и слабость.

 

 

Передозировка

 

Имеются ограниченные данные о передозировке у человека. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь. Показана эффективность препарата в суточных дозах до 1.2 г при приеме в течение 8 недель, при этом зависимость частоты неблагоприятных эффектов от дозы не выявлена.

 

Симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение АД.

 

Лечение: проведение симптоматической терапии.

 

 

Лекарственное взаимодействие

 

Клинически значимого взаимодействия Теветена с другими лекарственными препаратами не наблюдалось.

 

При одновременном применении Теветен не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина, глибенкламида.

 

Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров Теветена при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом, флуконазолом.

 

При одновременном применении Теветена с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом), с блокаторами медленных кальциевых каналов (в т.ч. с нифедипином) наблюдается усиление гипотензивного эффекта, при этом не предполагается развитие клинически значимых нежелательных реакций.

 

При одновременном применении ингибиторов АПФ с препаратами лития возможно обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и увеличение риска появления его токсических эффектов. Нельзя исключить данное взаимодействие и при применении эпросартана (необходим тщательный мониторинг концентрации лития у пациентов, получающих такую комбинацию).

 

 

Условия отпуска из аптек

 

Препарат отпускается по рецепту.

 

 

Условия и сроки хранения

 

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток 400 мг - 2 года, таблеток 600 мг - 3 года.