Сибазон (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл № 5 амп. ) Органика АО г. Новокузнецк Россия в аптеках города Кургана
Номер регистрационного удостоверения: |
ЛП-006703 |
Дата регистрации: |
18.01.2021 |
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: |
Акционерное общество "Органика" (АО "Органика") |
Дата окончания: |
31.12.2025 |
Торговое наименование |
Сибазон |
Международное непатентованное или химическое наименование: |
Диазепам |
Лекарственная форма | Дозировка | Срок годности | Условия хранения |
---|---|---|---|
Упаковки | |||
раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 5 мг/мл | 2 года | В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град. |
|
№ п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
---|---|---|---|---|
1 | Выпускающий контроль качества | Акционерное общество "Органика" (АО "Органика") | 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3 | Россия |
2 | Производитель (готовой ЛФ) | Акционерное общество "Органика" (АО "Органика") | 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3 | Россия |
3 | Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку) | Акционерное общество "Органика" (АО "Органика") | 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3 | Россия |
4 | Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка) | Акционерное общество "Органика" (АО "Органика") | 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3 | Россия |
Код АТХ | АТХ |
---|---|
N05BA01 | Диазепам |
Сибазон (Sibazon)
Действующее вещество:
Диазепам
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
1 мл раствора содержит
действующее вещество: диазепам (сибазон) - 5,000 мг,
вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 96% - 0,23349 мл (в пересчете на 100% вещество), натрия хлорид - 0,575 мг, пропиленгликоль - 200,000 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) - 200,000 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание:
Прозрачная, бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
Анксиолитическое средство (транквилизатор)
АТХ:
N05BA01 Диазепам
Фармакодинамика:
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика:
Всасывание
При внутримышечном введении (в/м) всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90%.
Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5-1,5 ч при внутримышечном введении и в пределах 0,25 ч при внутривенном (в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Распределение
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выведение
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде - 1-2% и менее 10% - с каловыми массами.
Период полувыведения (Т1/2) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама- 5-15 ч.
Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Показания:
- Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
- купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
- купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
- купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
- применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
- в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина;
- тяжелая форма миастении;
- кома, шок;
- закрытоугольная глаукома;
- явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
- синдром ночного апноэ;
- состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
- острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
- тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность;
- детский возраст до 30 дней включительно;
- беременность (особенно I и III триместр);
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
- Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса);
- эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса);
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- церебральные и спинальные атаксии;
- гиперкинез;
- склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции);
- гипопротеинемия;
- пожилой возраст;
- депрессия (см. «Особые указания»).
Беременность и лактация:
Беременность
Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае, если использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может привести к физической зависимости - возможен синдром «отмены» у новорожденного.
При применении Сибазона в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).
Период грудного вскармливания
Препарат противопоказан в период лактации.
Способ применения и дозы:
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом: начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.
Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк: доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе: назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц): по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве: назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Особые группы пациентов
Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше: в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.
Побочные эффекты:
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).
При быстром внутривенном введении - гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, булимия, снижение массы тела.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
При резком снижении дозы или прекращении приема препарата синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - психотические расстройства).
При применении в акушерстве у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение координации движений, дизартрия, нарушение зрения (нистагм), а в случае значительной передозировки: атаксия, снижение рефлексов, снижение артериального давления (АД), угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ, кома.
Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама с другими лекарственными средствами, действующими угнетающе на ЦНС, или прием диазепама с алкоголем.
Лечение: мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление), мероприятия, направленные на быструю элиминацию препарата из организма (промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез). При необходимости, в случае возникновения симптомов сердечной и дыхательной недостаточности, применяют симптоматическое лечение.
Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов). Флумазенил не рекомендуется применять у пациентов с эпилепсией (может спровоцировать развитие эпилептических припадков).
Взаимодействие:
При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:
с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов диазепама;
со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;
изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;
рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;
индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
омепразол удлиняет время выведения диазепама;
ингибиторы моноаминоксизады, дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность диазепама;
потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие диазепама.
Взаимодействие с опиоидами:
Совместное применение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственных с ними соединений, к которым относится препарат Сибазон, с опиоидами, увеличивает седативный эффект, повышает риск угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного депрессорного эффекта на ЦНС. Дозировка и продолжительность лечения должны строго контролироваться врачом.
Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.
Особые указания:
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием. Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»).
Пожилым пациентам препарат Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным женщинам, а также пациентам с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение препарата Сибазон в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.
Во время лечения препаратом Сибазон запрещен прием алкоголя.
Риск совместного применения с опиоидами
Одновременное применение препарата Сибазон и опиоидов может привести к усилению седативного эффекта, угнетению дыхания, коме и смерти. С учетом вышеуказанных рисков совместное применение бензодиазепинов или родственных с ними соединений с опиоидами может быть предусмотрено только в тех случаях, когда альтернативные варианты лечения невозможны. Если принято решение применить препарат Сибазон совместно с опиоидами, следует использовать самую низкую терапевтическую дозу препарата. При этом продолжительность лечения должна быть наиболее короткой. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением в отношении развития симптомов угнетения дыхания и увеличения седативного эффекта. Настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними (если это актуально), о возможности возникновения указанных симптомов.
Влияние на способность управлять транспортными ср. и механизмами:
Во время применения препарата Сибазон пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или 1-го гидролитического класса.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Производитель:
ОРГАНИКА АО
Россия
Сибазон (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл № 5 амп. ) Органика АО г. Новокузнецк Россия |
---|
Адреса аптек
Синонимы препарата:
© Единая аптечная справочная, 2024
Использование материалов сайта разрешено только с письменного разрешения администратора сайта