Гепарин (раствор для внутривенного и подкожного введения 5 тыс.МЕ/мл 5 мл № 5 флакон ) Московский эндокринный завод ФГУП Россия в аптеках города Невьянска

Фармако-терапевтическая группа антикоагулянтное средство прямого действия

Инструкция
по применению препарата
Гепарин

Торговое название: Гепарин
Международное непатентованное название: гепарин натрий.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав: В одном флаконе (ампуле) содержится:

    Гепарин натрий 25 000 ЕД (5 000 ЕД/мл)
    Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная или светложелтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: антикоагулянт прямого действия.
КодАТС: [В01АВ01].

Фармакологические свойства

Гепарин - антикоагулянт прямого действия со средней молекулярной массой приблизительно 15 000 Д. Он подавляет активность тромбопластина и тромбина, способствует растворению тромбов, если таковые образовались. Максимальная концентрация в плазме достигается сразу после внутривенного введения и через 4 часа после подкожного введения. До 95% дозы связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 1-2 часа. Гепарин выводится через почки в виде неактивных метаболитов. Неметаболизированный гепарин выявляется в моче при назначении высоких доз. Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко.

Показания к применению

Тромбозы, тромбоэмболии (профилактика и лечение), предупреждение свертывания крови (в сердечно-сосудистой хирургии), тромбозы коронарных сосудов, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, послеоперационный период у больных с тромбоэмболиями в анамнезе, торможение свертывания крови при экстракорпоральном кровообращении.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гепарину; эрозивно-язвенные поражения, опухоли и полипы ЖКТ; подострый бактериальный эндокардит; выраженные нарушения функции печени и почек; тяжелая неконтролируемая артериальная ги-пертензия; геморрагический инсульт; недавно проведенные операции на головном мозге и позвоночнике, глазах, печени или желчевыводящих путях; про-лиферативная диабетическая ретинопатия; заболевания, сопровождающиеся снижением времени свертывания крови; угрожающий выкидыш; тромбоцито-пения; повышенная проницаемость сосудов; легочное кровотечение.

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде подкожных или внутривенных инъекций.

Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, составляет 5000 ЕД и вводится внутривенно, после чего лечение продолжается, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения: при непрерывной внутривенной инфузии вводить в дозе 15 ЕД/кг массы тела в час; при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5 000-10 000 ЕД гепарина каждые 4-6 ч;

при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15 000-20 000 НД или каждые 8 ч по 8 000-10 000 ЕД

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или активированного частичного тромбопластиново-го времени (АЧТВ) с целью коррекции последующей дозы. Подкожные инъекции предпочтительно выполнять в области передней брюшной стенки, в виде исключения можно использовать и другие места введения (плечо, бедро). Антикоагулянтный эффект гепарина считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).

Пациентам, находящимся на экстракорпоральном кровообращении, Гепарин назначается в дозе 150-400 ЕД/кг массы тела или 1 500- 2 000 ЕД/500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса). Пациентам, находящимся на диализе, коррекция дозы проводится по результатам коагулограммы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероральные антикоагулянты (например, дикумарины) и антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол) должны быть отменены не менее чем за 5 дней перед любым хирургическим вмешательством, так как они могут усилить кровоточивость во время операции или в послеоперационном периоде.

Одновременное применение аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов, дигиталиса или тетрациклинов может снижать действие гепарина. Декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфинпиразол, пробенецид, внутривенное введение этакриновой кислоты, пенициллинов и цитостатиков могут потенцировать действие гепарина. Гепарин замещает фенитоин, квинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками. Обоюдное снижение эффективности происходит при одновременном применении трициклических антидепрессантов, т.к. они могут связываться с гепарином.

Из-за потенциально возможной преципитации активных ингредиентов гепарин не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.

Побочное действие

Кровотечение, кожные кровоизлияния, кровоизлияния в слизистые оболочки, кору надпочечников, а также гематомы в месте инъекции.

Другие потенциальные побочные эффекты включают головную боль, тошноту, рвоту, боли в суставах, повышение артериального давления и эозинофилию. В редких случаях может отмечаться обратимый остеопороз и алопеция при длительном лечении.

Реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, ринит, слезоточивость, некроз кожи в месте инъекции, бронхоспазм, лихорадка, анафилактический шок, коллапс, артериальная гипертензия.

В начале лечения гепарином иногда может отмечаться преходящая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80 х 10 / л до 150 х 109/л. Обычно данная ситуация не приводит к развитию осложнений и лечение гепарином может быть продолжено. В редких случаях может отмечаться тяжелая иммунная тромбоцитопения (синдром образования белого тромба). Данное осложнение следует предполагать в случае снижения количества тромбоцитов ниже 80х109/л или более чем на 50% от исходного уровня У пациентов с тяжелой тромбоцитопенией может развиться коагу-лопатия потребления (истощение запасов фибриногена). На фоне терапии гепарином могут наблюдаться изменения биохимических параметров крови (увеличение уровня трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина в плазме крови; обратимая задержка калия в организме; ложное снижение уровня холестерина; ложное повышение уровня глюкозы крови и ошибка в результатах бромсульфалеинового теста).

Особые указания

Лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара. Контроль за количеством тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода назначения гепарина, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. 'Побочные эффекты').

Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении. Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя назначать гепарин в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, гепарин следует немедленно отменить.

При развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует использовать другие аититромботические средства.

Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией.

При необходимости, у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.

Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У лиц с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать уровень антитромбина III.

Хотя гепарин не проникает через плацентарный барьер и не определяется в грудном молоке, при назначении в терапевтических дозах следует тщательно наблюдать за беременными женщинами и кормящими грудью матерями. Особую осторожность следует соблюдать в течение 36 часов после родов. Необходимо проведение соответствующих контрольных лабораторных исследований (время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время и тромбиновое время). У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость. При использовании гепарина у больных с артериальной гипертензией следует постоянно контролировать артериальное давление.

Перед началом терапии гепарином всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз. Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагуляционную терапию, назначение гепарина следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) не будут находится в терапевтическом диапазоне.

Внутримышечные инъекции должны быть исключены при назначении гепарина в лечебных целях. Следует также по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций.

Если возникает массивное кровотечение, следует отменить гепарин и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина минимальна. Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.

Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1 000 ЕД гепарина. Дозы протамина должны корригироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточное количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

Форма выпуска

Флаконы и ампулы по 5 мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.