Калмирекс (раствор для внутримышечного введения 100 мг/мл+2.5 мг/мл 1 мл № 5 амп. ) Сотекс ФармФирма ЗАО Россия в аптеках города Нижних Cерег

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-003821
Дата регистрации: Дата переоформления	06.09.2016 20.06.2022
Дата окончания действия регистрационного удостоверения:	31.12.2025
Разрешён ввод в гражданский оборот до	5 лет
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	ФармФирма Сотекс ЗАО - Россия
Торговое наименование лекарственного препарата:	Калмирекс
Международное непатентованное или химическое наименование:	Толперизон+[Лидокаин]

Упаковка:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для внутримышечного введения	100 мг/мл+2.5 мг/мл	2 года	В защищенном от света месте, при температуре 8-15 град.
		1 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту

Производство:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Выпускающий контроль качества	Закрытое акционерное общество "ФармФирма "Сотекс" (ЗАО "ФармФирма "Сотекс")	Московская обл., г.о. Сергиево-Посадский, пос. Беликово, д. 11	Россия
2	Производитель (готовой ЛФ)	Закрытое акционерное общество "ФармФирма "Сотекс" (ЗАО "ФармФирма "Сотекс")	Московская обл., г.о. Сергиево-Посадский, пос. Беликово, д. 10	Россия
3	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Закрытое акционерное общество "ФармФирма "Сотекс" (ЗАО "ФармФирма "Сотекс")	Московская обл., г.о. Сергиево-Посадский, пос. Беликово, д. 10	Россия
4	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Закрытое акционерное общество "ФармФирма "Сотекс" (ЗАО "ФармФирма "Сотекс")	Московская обл., г.о. Сергиево-Посадский, пос. Беликово, д. 10	Россия

Фармако-терапевтическая группа
миорелаксант центрального действия

Код АТХ	АТХ
M03BX04	Толперизон

Калмирекс(Kalmirex)

Действующее вещество:
Толперизон + Лидокаин

Лекарственная форма:  
раствор для внутримышечного введения
Состав:
Состав на одну ампулу:

Действующие вещества: толперизона гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) — 100 мг, лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) — 2,5 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0,6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0,3 мл, хлористоводородная кислота концентрированная — до pН 3,0-4,5, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание:
Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа:
Миорелаксант центрального действия
АТХ:  
M03BX04   Толперизон

Фармакодинамика:
Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС) усиливает периферический кровоснабжение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика:
Толперизона гидрохлорид

Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (> более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет около 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении — 30-45 мин. Связь с белками плазмы— 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания:
- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;

- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

Противопоказания:
- гиперчувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин);

- миастения gravis;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь в врачом.

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способприменения и дозы»).

Беременность и лактация:
Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:
Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза, внутримышечно или по 1 мл (100 мг толперизона) 1 раз в день внутривенно, медленно.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется

Применение у детей

Препарат Калмирексне предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты:
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.

В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000, до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция;

Очень редко: анафилактический шок;

Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия;

Очень редко: полидипсия.

Нарушения психики:

Нечасто: бессонница, нарушение сна;

Редко: снижение активности, депрессия;

Очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;

Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения;

Очень редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия;

Редко: «приливы».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов груднои клетки и средостения

Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота;

Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: печеночная недостаточность легкой степени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: энурез, протеинурия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях;

Редко: дискомфорт в конечностях;

Очень редко: остеопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, дискомфорт, усталость;

Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда;

Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз;

Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Передозировка:
Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях атаксия, тонико-клонические судороги, отдышка и дыхательный паралич.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Взаимодействие:
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол и перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов СYР (СYР2В6, СYР2С8, СYР2С9, СYР2С19, СYР1А2, СYРЗА4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Особые указания:
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Форма выпуска и дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.

Упаковка:
По 1 мл в ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 8 до 15°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту