Кандесартан (таблетки 16 мг № 28) Атолл ООО Озон ООО г. Жигулевск Россия в аптеках города Нижних Cерег
|
Номер: |
ЛП-008342 |
|
Дата регистрации: |
04.07.2022 |
|
Дата окончания действия: |
31.12.2025 |
| Разрешён ввод в гражданский оборот до |
5 лет |
|
Юридическое лицо, на имя которого выдаётся регистрационное удостоверение: |
Атолл ООО -Россия |
|
Торговое наименование лекарственного препарата: |
Кандесартан |
|
Международное непатентованное |
Кандесартан |
Упаковки:
| Лекарственная форма | Дозировка | Срок годности | Условия хранения |
|---|---|---|---|
| Упаковки | |||
| таблетки | 16 мг | 3 года | При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке (пачка картонная) |
|
|||
| таблетки | 32 мг | 3 года | При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке (пачка картонная) |
|
|||
| таблетки | 4 мг | 3 года | При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке (пачка картонная) |
|
|||
| таблетки | 8 мг | 3 года | При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке (пачка картонная) |
|
|||
Производитель:
| № п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
|---|---|---|---|---|
| 1 | Выпускающий контроль качества | Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон") | Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6 | Россия |
| 2 | Производитель (готовой ЛФ) | Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон") | Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6 | Россия |
| 3 | Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку) | Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон") | Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6 | Россия |
| 4 | Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка) | Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон") | Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6 | Росси |
Фармако-терапевтическая группа ангиотензина II рецепторов антагонист
| Код АТХ | АТХ |
|---|---|
| C09CA06 | Кандесартан |
Кандесартан (Candesartan)
Действующее вещество:
Кандесартан
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
Состав на одну таблетку 4 мг:
Действующее вещество: кандесартана цилексетил - 4,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - крахмал кукурузный - 10,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,50 мг, повидон-К25 магния стеарат - 0,75 мг.
Состав на одну таблетку 8 мг:
Действующее вещество: кандесартана цилексетил - 8,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 157,50 мг, крахмал кукурузный - 20,00 мг, кроскармеллоза натрия - 7,00 мг, повидон-К25 - 6,00 мг, магния стеарат - 1,50 мг.
Состав на одну таблетку 16 мг:
Действующее вещество: кандесартана цилексетил – 16,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 149,50 мг, крахмал кукурузный - 20,00 мг, кроскармеллоза натрия - 7,00 мг, повидон-К25 - 6,00 мг, магния стеарат - 1,50 мг.
Состав на одну таблетку 32 мг:
Действующее вещество: кандесартана цилексетил - 32,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 133,50 мг, крахмал кукурузный - 20,00 мг, кроскармеллоза натрия - 7,00 мг, повидон-К25 - 6,00 мг, магния стеарат - 1,50 мг.
Описание:
Дозировка 4 мг и 16мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.
Дозировка 8 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с риской.
Дозировка 32 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и крестообразной риской.
Фармакотерапевтическая группа:
Антагонист рецепторов ангиотензина II
АТХ:
C09CA06 Кандесартан
Фармакодинамика:
Кандесартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (AT1 рецепторов). Ангиотензин II- основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция. стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (AT1 рецепторы).
Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечнососудистой системы. В результате блокирования AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект кандесартана обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.
Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартан, принимаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Совместное применение кандесартана и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.
Эффективность кандесартана не зависит от возраста и пола пациентов. Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).
Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40 %) прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению концентрации альдостерона.
Фармакокинетика:
Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество - кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из желудочно-кишечного тракта, прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана составляет около 40 %. Относительная биодоступность таблетированного кандесартана по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34 %. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы кандесартана составляет 14 %.
Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. При увеличении дозы кандесартана в терапевтическом интервале (до 32 мг) его концентрация повышается линейно. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), т.е. прием пищи существенно не влияет на биодоступность кандесартана. Активно связывается с белками плазмы крови (более 99 %). Объем распределения составляет 0,1 л/кг.
Метаболизм и выведение
Кандесартан. в основном, выводится из организма почками и через кишечник с желчью в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20-30 %) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного.
Период полувыведения (Т1/2) кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Не кумулирует в организме.
Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг. при этом почечный клиренс - около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приеме внутрь радиактивно-меченного кандесартана около 26 % от введенного количества выводится почками в неизмененном виде и 7 % - в виде неактивного метаболита, в то же время 56 % от введенного количества выводится через кишечник с желчью в неизмененном виде и 10 % - в виде неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 часов выводится более 90 % от принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов (старше 65 лет) Сmах и AUC кандесартана увеличиваются на 50 % и 80 %, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, антигипертензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Сmах и AUC кандесартана увеличивались на 50 % и 70 %, соответственно, тогда как Т1/2 кандесартана не изменялся по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Сmах и AUC кандесартана увеличивались на 50 % и 110 %, соответственно, а Т1/2 кандесартана увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана. как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23 %.
Нет опыта применения кандесартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Показания:
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ≤40 %) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам, входящим в состав препарата.
Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение во время беременности и в период грудного вскармливания").
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз.
Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, состояние после трансплантации почки, гиперкалиемия у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), первичный гиперальдостеронизм, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипотензия, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС).
Беременность и лактация:
Беременность
Применение препарата Кандесартан во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), Пациентки, принимающие препарат Кандесартан, должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим врачом.
В случае подтверждения факта беременности терапия препаратом Кандесартан должна быть немедленно прекращена и, при необходимости, назначена альтернативная терапия с доказанным профилем безопасности применения при беременности.
Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, при применении во время беременности могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода.
Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) может вызвать нарушения в развитии плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, гиперкалиемия, артериальная гипотензия).
Новорожденные, матери которых принимали во время беременности препарат Кандесартан, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.
Период грудного вскармливания
В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Однако в исследованиях на животных было показано, что кандесартан выделяется с молоком лактирующих крыс. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей, препарат Кандесартан не следует применять в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Кандесартан следует принимать один раз в сутки вне зависимости от времени приема
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Кандесартан составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.
В случае, если терапия препаратом Кандесартан не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата Кандесартан.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта препарата.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 4 мг один раз в сутки. Возможно увеличение дозы по необходимости.
Препарат Кандесартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия
Применение препарата Кандесартан совместно с диуретиками тиазидного типа (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата Кандесартан.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан составляет 4 мг один раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель (см. раздел «Особые указания»).
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени не требуется изменение начальной дозы препарата Кандесартан.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность применения препарата Кандесартан у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия
Препарат Кандесартан можно применять совместно с другими лекарственными средствами, применяемыми при терапии ХСН. например, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами (см. разделы «Особые указания», «Фармакодинамика»).
Побочные эффекты:
Артериальная гипертензия
Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили у
| Кандесартан (таблетки 16 мг № 28) Атолл ООО Озон ООО г. Жигулевск Россия |
|---|
Адреса аптек
Синонимы препарата:
© Единая аптечная справочная, 2024
Использование материалов сайта разрешено только с письменного разрешения администратора сайта