Кеторолак Ромфарм (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл 1 мл № 10 амп. ) К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. Румыния в аптеках города Нижнего Тагила

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-000936
Дата регистрации:	18.10.2011
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. - Румыния
Дата переоформления:	11.11.2016
Дата окончания действия:	-----------------------
Срок введения в гражданский оборот:	Бессрочный
Торговое наименование лекарственного препарата:	Кеторолак Ромфарм
Международное непатентованное или химическое наименование:	Кеторолак

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для внутривенного и внутримышечного введения	30 мг/мл	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		1 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л.	1A Eroilor str., Otopeni, 075100, Ilfov, Romania	Румыния

 

Фармако-терапевтическая группа
НПВП

 

Код АТХ	АТХ
M01AB15	Кеторолак

Кеторолак Ромфарм (Ketorolac Rompharm)
Действующее вещество: Кеторолак
Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

В 1 мл препарата содержится:

Активное вещество: кеторолака трометамол - 30,0 мг

Вспомогательные вещества: этанол 96% - 100,0 мг, натрия хлорид - 4,35 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,50 мг, 1М раствор натрия гидроксида или раствор хлористоводородной кислоты - до pH = 7,4 - 7,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная, светло-желтого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:НПВП
АТХ:  

M.01.A.B.15   Кеторолак

Фармакодинамика:

Кеторолака трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам.

Кеторолака трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Фармакокинетика:

Всасывание

Биодоступность - полная и быстрая. Максимальная концентрация (Сmах) после внутримышечного введения 30 мг кеторолака - 1,74-3,1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 15-73 мин; Сmах после внутривенного введения 30 мг кеторолака - 3,69-5,61 мкг/мл.

Время достижения равновесной концентрации (Css) - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (больше чем рекомендуемая суточная доза) и составляет при внутримышечном введении 30 мг кеторолака - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенном введении - 1,68-2,76 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы - 99%. Объем распределения - 0.15-0.33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится на 91% почками (40 % в виде метаболитов), 6% - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг).

Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Функция печени не оказывает влияния на Т1/2 .

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении - 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), внутривенном введении - 0,03 л/ч/кг, у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л - 0,015 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к кеторолаку, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

- активное желудочно-кишечное кровотечение,

- внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;

- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;

- гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

- декомпенсированная сердечная недостаточность,

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек,

- подтвержденная гиперкалиемия;

- одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин,

- детский возраст (до 16 лет), так как безопасность и эффективность применения не установлены;

- беременность,

- период грудного вскармливания.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью:

Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), отечный синдром, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, наличие инфекции Н.pylori, длительное применение НПВП или одновременный прием с другими препаратами НПВП, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидных средств (ГКС) (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина и гепарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), системная красная волчанка (СКВ), холестаз, сепсис, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст (старше 65 лет).

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности.

При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, т.к. ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в).

При внутривенном введении дозу препарата необходимо вводить не менее чем за 15 сек.

Внутримышечная инъекция проводится медленно (в течение не менее 15 сек), глубоко в мышцу.

Препарат применяют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли.

При необходимости одновременно можно дополнительно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг кеторолака (с учетом перорального приема); обычно по 30 мг каждые 6 ч; в/в - по 30 мг (не более 6 доз за 2 суток).

В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) за 1 введение вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).

Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (в возрасте старше 65 лет) - для в/м и в/в введения 60 мг. Максимальная продолжительность курса лечения не должна превышать 2-х суток.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг и 60 мг - для пациентов в возрасте 16-64 лет с массой тела менее 50 кг, пациентов старше 65 лет или пациентов с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных).

Со стороны пищеварительной системы:

часто - гастралгия, диарея;

нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;

редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением) - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу ’’кофейной гущи”, тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств:

редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы:

редко - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы:

часто - головная боль, головокружение, сонливость;

редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - повышение артериального давления (АД), редко - отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения:

редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза:

редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов:

нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура,

редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции:

нечасто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции:

редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие:

часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела;

нечасто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка:

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

При одновременном применении кеторолака с метотрексатом повышается гематотоксичность метотрексата, так как при приеме НПВП снижается выведение метотрексата с мочой. Необходимо избегать одновременного применения с метотрексатом в высоких дозах (более 15 мг в неделю).

Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего (менее 15 мг в неделю). Необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови. Необходимо проводить общий анализ крови один раз в неделю на протяжении первых нескольких недель совместного применения.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает Т1/2.

Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, пентоксифиллином, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и кеторолака повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов. В этом случае необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кеторолак снижает эффект гипотензивных препаратов (диуретики ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, бета- адреноблокаторы) из-за снижения синтеза простагландинов в почках.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При одновременном применении НПВП с сердечными гликозидами (например, дигоксином) возможно повышение концентрации последних в плазме крови, снижение скорости клубочковой фильтрации и декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

У пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты с нарушением функции почек) сопутствующий прием ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими систему циклооксигеназы, может вызвать дополнительные нарушения функции почек, в том числе острую почечную недостаточность, обычно обратимую. Комбинация препарата с ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина II должна применяться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны быть достаточно гидратированы, и после начала сопутствующей терапии необходимо проводить мониторинг функции почек.

НПВП могут увеличивать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса за счёт эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.

Сочетание высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и НПВП (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги. Одновременное применение с зидовудином повышает риск токсического воздействия зидовудина на ретикулоциты, которое может привести к возникновению тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.

После применения мифепристона в течение 8-12 последующих дней не следует применять НПВП, поскольку они могут снижать эффективность мифепристона.

Фармацевтические взаимодействия

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор Кеторолак Ромфарм не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Особые указания:

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Кеторолак Ромфарм не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

При необходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Препарат Кеторолак Ромфарм не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.

При совместном применении кеторолака с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Не применять одновременно с парацетамолом более 2 дней.

Препарат не применяют одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин, гепарин).

Пациентам, имеющим повышенный риск развития желудочно-кишечных осложнений, рекомендуется принимать гастропротекторы (мизопростол, омепразол).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кеторолак Ромфарм развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.
Упаковка:

По 1,0 мл препарата в ампулы темного стекла гидролитического класса I вместимостью 1 мл с кольцом для излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку.

По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки. По 1 или по 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

В недоступном для детей месте.
Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту