Сибазон (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 % 2 мл № 10 амп. ) Московский эндокринный завод ФГУП Россия в аптеках города Нижнего Тагила

 

Упаковки:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для внутривенного и внутримышечного введения	5 мг/мл	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		2 мл - ампулы (10) - пачки картонные- По рецепту 2 мл - ампулы (100) - ящики картонные- для стационаров 2 мл - ампулы (250) - ящики картонные- для стационаров 2 мл - ампулы (5) - пачки картонные- По рецепту 2 мл - ампулы (500) - ящики картонные- для стационаров

Производство:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Федеральное государственное унитарное предприятие "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД" (ФГУП "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД")	109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25	Россия

 

Фармако-терапевтическая группа анксиолитическое средство (транквилизатор)

 

Код АТХ	АТХ
N05BA01	Диазепам

Сибазон (Sibazon)

Международное непатентованное
или группировочное
или химическое наименование: Диазепам

Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

1 мл раствора содержит:

Активное вещество:

Диазепам (сибазон) -5,0 мг

Вспомогательные вещества:

Этанол в пересчете на 100 % спирт - 0,23349 мл

Натрия хлорид - 0,575 мг

Пропиленгликоль - 200 мг

Макрогол-400 (полиэтиленоксид-400) - 200 мг

Вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
АТХ:  

N.05.B.A.01   Диазепам

Фармакодинамика:

Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляная кислота - медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимули­рует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая сис­тема, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный ком­плекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряже­ния, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ре­тикулярной формации ствола головного мозга.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не сни­мается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызвать сниже­ние артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.

Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко на­блюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослаб­ление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцина­ций.

Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая. При внутримышечном введении всасывание может быть медленным и непостоянным.(зависит от места введения); при введении дельто­видную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90 %. Время дос­тижения максимальной концентрации (ТСmах) - 0,5-1,5 ч (внутримышечно); равно­весная концентрация (Css) достигается при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке в концентраци­ях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, 98-99 % до фармакологически очень активных произ­водных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками - 70 % (в виде глюкуронидов), в неизменном виде 1-2 % и менее 10 % - с калом. Выведение имеет двухфазный, характер: за перво­начальной фазой быстрого и обширного распределения (период полувыведения (Т1/2) - 3 ч) следует продолжительная фаза (Т1/2 - 20-70 ч). Т1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5 - 12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч.

Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточно­стью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболи­тов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение по­сле прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в тече­ние нескольких дней или даже недель.

Показания:

Назначают при психомоторном возбуждении, в том числе острых тревожно­-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явле­ниями абстиненции; пределириозных состояниях и делирии; эпилептическом стату­се и других судорожных состояниях (столбняк, эклампсия); мышечных спазмах цен­трального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите. Применяются также в ком­плексной терапии инфаркта миокарда, для премедикации при дефибрилляции, при мышечных спазмах ревматического происхождения и вертебральном синдроме, для премедикации при оперативных и сложных диагностических вмешательствах, для облегчения родовой деятельности; преждевременных родах (только в конце III три­местра беременности); преждевременном отслоении плаценты.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к диазепаму, другим компонентам препарата и другим бензодиазепинам, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблени­ем жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. нар­котические анальгетики и снотворные лекарственные средства), острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); нарушение дыхания и сознания центрального происхожде­ния; тяжелая ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) (опасность про­грессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, беременность (особенно I три­местр), период лактации, детский возраст до 30 дней включительно (при внутримы­шечном и внутривенном введении).

С осторожностью:

Эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепа­мом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептическо­го статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактив­ными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Беременность и лактация:См. раздел "Противопоказания".

Способ применения и дозы:

Вводят внутривенно и внутримышечно (глубоко в крупную мышцу). Внутри­венно вводят медленно в крупные вены со скоростью не более 1 мл в минуту.

Доза препарата зависит от состояния больного, клинической картины заболе­вания, чувствительности к Сибазону и определяется индивидуально.

При лечении острых тревожных состояний, возбуждения и страха взрослым назначают внутримышечно в дозе 0,5-2 мл (2,5-10 мг). При необходимости Сибазон вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 часа. Внутривенно "препарат вводят в начальной дозе 0,02-0,04 мл/кг массы тела (0,1-0,2 мг/кг); инъекции повторяют через каждые 8 часов до исчезновения острых симптомов.

При травмах спинного мозга препарат назначают взрослым внутримышечно в начальной дозе 2-4 мл (10-20 мг), детям в зависимости, от возраста - 0,4-2 мл (2-10 мг).

При эпилептическом статусе взрослым вводят в дозе 0,03-0,05 мл/кг (0,15-0,25 мг/кг) внутривенно или внутримышечно. При необходимости инъекции можно повторить через 30-60 минут до максимальной суточной дозы 0,6 мл/кг (3 мг/кг). Детям от 6 месяцев вводят в дозе 0,06-0,1 мл/кг (0,3-0,5 мг/кг). Разовая до­за для детей не должна превышать: для детей до 5 лет - 5 мг (1 мл), старше 5 лет - 10 мг (2 мл). При необходимости введение можно повторить через 2-4 часа.

При столбняке препарат , вводят внутривенно в дозе 0,02-0,06 мл/кг - (0,1-0,3 мг/кг) с интервалами от 1 до 4 часов. Детям от 6 месяцев и до 5 лет - внутримышечно или внутривенно - 1-2 мг; детям старше 5 лет - 5-10 мг. При необходи­мости дозу можно повторить.

При инфаркте миокарда назначают в дозе 2 мл (10 мг) внутримышечно, для премедикации при дефибрилляции вводят внутривенно в дозе 2-6 мл (10-30 мг). При мышечных спазмах ревматического происхождения и вертебральном синдроме вво­дят в дозе 2 мл (10 мг) внутримышечно.

При эклампсии назначают внутривенно в дозе 2-4 мл (10-20 мг) в сутки, а при необходимости во время криза - до 14 мл (70 мг) в сутки. Применение в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до родов может вызвать у новорожденных апноэ, артери­альную гипотензию, гипотермию.

Для премедикации в анестезиологии и хирургии назначают взрослым: вечером накануне операции - 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно, за 1 час до наркоза - 2 мл (10 мг) внутривенно или внутримышечно, после операции - 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопических) вмешательствах внутривенно вводят 2-4 мл (10-20 мг).

Лечение пожилых больных следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от эффективности терапии и пере­носимости препарата.

Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтического эффекта переходят к назначению Сибазона в форме таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых боль­ных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способ­ности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психиче­ских и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - пара­доксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, „изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, сни­жение артериального давления.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нару­шение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение централь­ной нервной системы, нарушение дыхания, и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (красно­та, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко угнетение дыхатель­ного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних ор­ганов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, де­прессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, паре­стезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, со­общите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированно­го угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давле­ния); искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста ис­пользуют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, ко­торые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпи­лептических припадков.
Взаимодействие:

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анесте­зии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют Т1/2 и усиливают действие.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, карбамазепин, кофеин) уменьшают эффективность.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию пси­хической зависимости.

Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазе­пама из желудочно-кишечного тракта, но не его полноту.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность сни­жения артериального давления.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Ингибиторы моноаминоксидазы, аналептики, психостимуляторы - снижают активность.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина.

Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концен­трации в плазме.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извра­щать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце или капельнице с другими лекарственными средствами.

Особые указания:

Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомен­дуется проводить непрерывные внутривенные инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этано­ла. Курение ослабляет действие препарата.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.

Не допустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения син­дрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конеч­ностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному Т1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и толь­ко по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увели­чивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беремен­ности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может при­водить к физической зависимости - возможен синдром "отмены" у новорожденно­го.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

Использование (особенно внутримышечно или внутривенно) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденно­го угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артери­ального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении авто­транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, тре­бующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак­ций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл в ампу­лах по 2 мл.

Упаковка:

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 10, 25 или 50 инструкциями по применению соответственно в коробку из картона или ящик из гофрированного кар­тона (для стационара).

В пачку, коробку или ящик вкладывают ножи или скарификаторы ампульные. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарифика­торы ампульные не вкладывают.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 15 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

МНН (ТН)	зарегистрированные лекарственные формы	образец выписки рецепта	основания для мер контроля	ПКУ	Подлежит хранению в укрепленном и оснащенном ОПС   помещении	Форма рецептурного бланка	предельная норма отпуска на 1 рецепт	Примечания
Диазепам (Апаурин, Реланиум, Релиум, Седуксен, Сибазон)	таблетки по 5 мг 0,5 % раствор в ампулах по 2 мл для инъекции	Rp.: Tabl. Diazepami 5 mg D.td. №30 ?S-Внутрь no 1 таблетке 2 раза в день Rp.: Sol. Diazepami 0,5%- 2 ml D.td. №5 in amp. *S.B/m1 мл.2раза всутки	ПВ Списка III	+	X	148-1/у-88	-	ФТГ Анксиолитическое средство (транквилизатор) рецепты хранятся в аптечной организации 5 лет