Телмиста (таблетки 80 мг № 84) АО КРКА, д.д., Ново место Словения в аптеках города Новоуральска

 

Упаковки:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
таблетки	20 мг	3 года	При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке
		10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные-
таблетки	40 мг	3 года	При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке
		10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные-
таблетки	80 мг	3 года	При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке
		10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные- 7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные-

 

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (готовой ЛФ)	АО "КРКА, д.д., Ново место"	Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia	Словения
2	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	АО "КРКА, д.д., Ново место"	Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia	Словения
3	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	АО "КРКА, д.д., Ново место"	Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia	Словения
4	Выпускающий контроль качества	АО "КРКА, д.д., Ново место"	Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia	Словения

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (готовой ЛФ)	Акционерное общество "Органика" (АО "Органика")	654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3	Россия
2	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Акционерное общество "Органика" (АО "Органика")	654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3	Россия
3	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Акционерное общество "Органика" (АО "Органика")	654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3	Россия
4	Выпускающий контроль качества	Акционерное общество "Органика" (АО "Органика")	654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3	Россия

Фармако-терапевтическая группа НПВП

Код АТХ	АТХ
M01AE03	Кетопрофен

Телмиста® (Telmista®)
Действующее вещество: Телмисартан
Лекарственная форма:  таблетки

Состав:

На 1 таблетку 20 мг/40 мг/80 мг:

Действующее вещество: телмисартан 20,00 мг/40,00 мг/80,00 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон-КЗО, лактозы моногидрат, сорбитол (Е420), магния стеарат.

Описание:

Таблетки 20 мг:
Круглые таблетки белого или почти белого цвета.

Таблетки 40 мг:
Овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Таблетки 80 мг:
Капсулообразные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Ангиотензина II рецепторов антагонист
АТХ:  

C.09.C.A.07   Телмисартан

Фармакодинамика:

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при применении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и нс блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема телмисартана.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 50 %. Снижение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") при одновременном применении телмисартана с приемом пищи колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови и AUC у женщин по сравнению с мужчинами были выше приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно (без значимого влияния на эффективность).

Связь с белками плазмы крови - 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином.

Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) - более 20 часов. Выводится преимущественно через кишечник в неизмененном виде и почками - менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) но сравнению с "печеночным" кровотоком (около 1500 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у пациентов молодого возраста. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Применение в педиатрии

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4-х недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых пациентов, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmах.

Показания:

- Артериальная гипертензия.

- Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата.

- Беременность.

- Период грудного вскармливания.

- Обструктивные заболевания желчевыводящих путей.

- Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

- Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м2).

- Непереносимость фруктозы или лактозы, дефицит лактазы или сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

- Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

- Нарушения функции печени и/или почек (см. раздел "Особые указания").

- Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты.

- Гипонатриемия.

- Гиперкалиемия.

- Состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует).

- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

- Стеноз аортального и/или митрального клапана.

- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП).

- Первичный гиперальдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).
 

Беременность и лактация:

Применение препарата Телмиста® противопоказано при беременности. Применение АРА II в первом триместре беременности не рекомендуется, эти препараты не следует применять при беременности. При диагностировании беременности прием препарата Телмиста® следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная гипотензивная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности).

Применение АРА II во втором-третьем триместрах беременности противопоказано.

В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что применение АРА II во втором-третьем триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения костей черепа плода), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует применять альтернативную терапию. Если все же применяли АРА II во втором-третьем триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

Новорожденные, матери которых принимали препарат АРА II во время беременности, должны находиться под наблюдением, т. к. возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного.

Отсутствуют сведения о выделении телмисартана в грудное молоко. Терапия препаратом Телмиста® противопоказана в период грудного вскармливания.

Исследования по изучению влияния на фертильность человека не проводились.

Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная рекомендованная доза препарата Телмиста® составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телмиста® может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендованная доза - 1 таблетка препарата Телмиста® 80 мг один раз в сутки.

В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекции режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А и В но классификации Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Телмиста® не должна превышать 40 мг. Применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) см. раздел "Противопоказания".

Пациенты пожилого возраста

Режим дозирования не требует коррекции.

Побочные эффекты:

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Инфекционные и паразитарные заболевания: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, повышенная чувствительность (эритема, крапивница, ангионевротический отек), экзема, кожный зуд, кожная сыпь (в том числе лекарственная), ангионевротический отек (с летальным исходом), гипергидроз, токсическая кожная сыпь.

Нарушения со стороны нервной системы: тревога, бессонница, депрессия, обморок, вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения: зрительные расстройства.

Нарушения со стороны сердца: брадикардия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальное заболевание легких* (*в постмаркетинговом периоде применения были описаны случаи интерстициального заболевания легких, с наличием временной связи с приемом телмисартана. Однако причинно- следственная связь с применением телмисартана не была установлена).

Нарушения со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, извращение вкуса (дисгевзия), нарушения функции печени/заболевания печени* (*по результатам постмаркетинговых наблюдений в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у жителей Японии).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, общая слабость.

Лабораторные и инструментальные данные: снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в плазме крови, повышение активности "печеночных" ферментов, креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови, гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Передозировка:

Случаи передозировки не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены.

Одновременное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20 % (в одном случае - на 39 %). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в плазме крови.

Как и другие лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), применение телмисартана может вызывать гиперкалиемию (см. раздел "Особые указания"). Риск может увеличиваться в случае одновременного применения с другими лекарственными средствами, которые также могут спровоцировать развитие гиперкалиемии (калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП], включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 |ЦОГ-2|, гепарин, иммунодепрессанты [циклоспорин или такролимус] и триметоприм.
Развитие гиперкалиемии зависит от сопутствующих факторов риска. Риск увеличивается также в случае одновременного применения вышеуказанных комбинаций. В частности, риск особенно высок при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, а также с калийсодержащими заменителями соли. Например, одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП представляет собой меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности. АРА II, такие как телмисартан, уменьшают потери калия на фоне терапии мочегонными средствами. Применение калийсберегающих диуретиков, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащих добавок или калийсодержащих заменителей соли может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение при документально подтвержденной гипокалиемии следует применять с осторожностью и с регулярным контролем содержания калия в плазме крови. При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось увеличение показателей AUC0-24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение содержания лития в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения были зарегистрированы при применении АРА II и препаратов лития. При одновременном применении препаратов лития и АРА II рекомендуется проводить определение содержания лития в плазме крови. Лечение НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, ЦОГ-2 и неселективные НПВП, может вызывать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек. Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано. Снижение эффекта гипотензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при одновременном применении с НПВП. Учитывая фармакологические свойства таких препаратов, как баклофен, амифостин, возможно потенцирование антигипертензивного действия всех гипотензивных препаратов, в том числе телмисартана. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усугубляться одновременным применением алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.

Особые указания:

У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при применении комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ, или прямого ингибитора ренина, алискирена к терапии АРА II), должна проводиться строго индивидуально и при регулярном контроле функции почек (в том числе периодический контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови). Одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижает функцию почек (в т. ч. развитие острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада РААС при одновременном применении ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена не рекомендуется (см. подраздел "Фармакодинамика").

Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, ее следует проводить под контролем врача, а также регулярным контролем функции почек, содержания электролитов в плазме крови и АД.

У пациентов с диабетической нефропатией не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и АРА II.

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с ХСН или заболеваниями почек, в том числе, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), применение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при одновременном применении препарата Телмиста® и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащих заменителей соли, других средств, повышающих содержание калия в плазме крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца (ИБС) в случае применения гипотензивных препаратов, таких как АРА II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно, и поэтому может быть не диагностирована. У пациентов с сахарным диабетом перед началом применения препарата Телмиста® для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой.

В качестве альтернативы препарат Телмиста® может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают антигипертензивный эффект.

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом гипотензивные лекарственные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, не эффективны. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Телмиста® (также как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным и/или митральным стенозом, или при ГОКМП.

Пациенты с сахарным диабетом, получающие лечение инсулином или гипогликемическими средствами для приема внутрь

У данных пациентов гипогликемия может развиваться на фоне терапии телмисартаном. Поэтому необходимо проводить соответствующий контроль концентрации глюкозы крови, при наличии показаний может потребоваться коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, действующими путем подавления РААС. Применение препарата Телмиста® не рекомендуется у данной группы пациентов.

Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать снижения клиренса препарата.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана - 160 мг/сутки и в комбинации с гидрохлоротиазидом - 12,5- 25 мг/сутки была хорошо переносима и эффективна. Нарушения функции печени при применении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии. Препарат Телмиста® менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Специальных клинических исследований влияния телмисартана на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автотранспортом и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 20 мг, 40 мг, 80 мг.

Упаковка:

По 7 или 10 таблеток в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ - алюминиевой фольги.

По 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров (блистер по 7 таблеток) или по 3, 6 или 9 блистеров (блистер по 10 таблеток) помешают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту