Найзилат (таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг N20 бл.) Д-р Реддис Лабораторис Лтд. - Индия в аптеках города Сысерти

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения

Торговое название

Найзилат

Международное непатентованное название

Амтолметин гуацил

Лекарственная форма

Таблетки,  покрытые пленочной оболочкой, 600 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амтолметин гуацил 600 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 срs, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 5 срs,титана диоксид Е 171, макрогол (PEG 400).

 Описание

Таблетки формы каплет, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.

Код ATХ М01АВ

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание амтолметин гуацила после приема внутрь происходит быстро и полностью. Амтолметин гуацил концентрируется  в основном в желудочно-кишечной стенке, где его максимальный уровень концентрируется в течение  2 часов после приема препарата. Его превращение в активные метаболиты происходит, как только он вступает в плазму, так что амтолметин гуацил  как таковой, едва обнаруживается в плазме крови и в тканях.

Амтолметин гуацил гидролизуется эстеразами плазмы на следующие метаболиты: MED5, толметин и гваякол. MED5 (толметин-глицинамид) является основным метаболитом в плазме крови. Толметин–глицинамид метаболизируется до толметина и активного метаболита и достигает высокой концентрации в тканях. Выведение препарата почти полное в течение 24 часов и происходит преимущественно с мочой (77% от введенной дозы) в виде глюкуронидов. Небольшое количество выводится с желчью и фекалиями (7,5%).

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), пролекарством толметина, обладающим болеутоляющим и противовоспалительным  действием. Основной механизм действия амтолметина гуацила, как и у других НПВС, проявляется в ингибировании ЦОГ и синтеза простагландинов. Амтолметин  повышает уровень антиоксидантных ферментов в слизистой оболочке желудка, таких как супер-оксиддисмутаза (SOD), каталаза, глутатион, при одновременном снижении уровня супер-оксид аниона, перекисных нитритов или перекисного хлорида, а также малонового диальдегида. Кроме того, при применении амтолметина увеличивается уровень оксида азота (NO) в желудке, что проявляется гастропротекторным  эффектом препарата.

Антиоксидантное действие амтолметина может иметь дополнительное значение при лечении пациентов с остеоартритом, сопровождающимся  воспалением и болью, при которых увеличивается окислительный стресс, повреждение хрящей свободными радикалами. Снижение боли при использовании амтолметина также связано с уменьшением уровня оксида азота,  способствующего преодолению окислительного стресса.

Эти два действия являются избирательными и специфическими, при применении амтолметина.

Показания к применению

- остеоартрит, ревматоидный артрит, артралгия, миалгия, боли после травм

 Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, с достаточным количеством жидкости.  Найзилат следует назначать натощак, чтобы сохранить его гастропротекторный эффект.

Взрослые

По 600 мг два раза в день.

Рекомендуемая доза при остеоартрите составляет 600 мг дважды в день в течение первых 3 дней, затем один раз в день. Рекомендуемая доза при ревматоидном артрите 600 мг таблетке дважды в день.

Применение у детей

Детям старше 12 лет назначается по одной таблетке в день (600 мг).  Найзилат запрещено принимать детям до 12 лет

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у которых функция почек, как правило, уменьшается, и переносимость НПВС желудочно-кишечным трактом снижается, назначается низкая дозировка (600 мг) амтолметин гуацила.

Продолжительность лечения устанавливает врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Не рекомендуется для длительного лечения.

Побочные действия

- отсутствие аппетита, повышение аппетита, сухость во рту, глоссит, стоматит, изъязвление полости рта, язвенный стоматит, кровоточивость десен, дисфагия, отрыжка, тошнота, рвота, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, вздутие живота, диспепсия, боли в животе, колит, ректальное кровотечение, боли в области желчного пузыря, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, диарея, дегтеобразный стул, запор, тенезмы, гепатит, нарушение функции печени, панкреатит, холестатическая желтуха

- назофарингит, ринит, носовое кровотечение, бронхит, пневмония, одышка, астма

- бессонница, сонливость, тревожные сны, головная боль, головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, эмоциональная неустойчивость, нарушение координации, периферическая нейропатия, кривошея,  паралич лицевого нерва, гиперкинезия, депрессия, гипотония

- артралгия, артрит, судороги в нижних конечностях, бурсит, тендовагинит, разрыв сухожилия, миастения, миалгия,  контрактура мышц, судороги мышц, миозит, миопатия, рабдомиолиз

- зуд, контактный дерматит, облысение, сухость кожи, повышенная потливость, крапивница, экзема, себорея, язвы кожи

- инфекции мочевого  тракта,  частое мочеиспускание, цистит, гематурия, дизурия, конкременты в почках, никтурия, альбуминурия, нефрит, недержание мочи, задержка мочи, позывы на мочеиспускание

- эпидидимит, импотенция, снижение либидо, преждевременная эякуляция, фиброзно-кистозная мастопатия, влагалищное кровотечение, ациклическое маточное кровотечение

- гипертрофия грудной клетки

- амблиопия, сухость глаз, нарушение рефракции, кровоизлияние в глаза, глаукома, звон в ушах, глухота, паросмия, потеря вкуса, извращение вкуса

- сердцебиение, вазодилатация, обморок, мигрень, ортостатическая гипотензия, флебит, аритмия, стенокардия, артериальная гипертензия

- периферический отек, гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня креатининфосфокиназы, подагра, повышение массы тела

- кровоподтеки, анемия, увеличение лимфатических узлов, тромбоцитопения, петехиальное кровоизлияние

- боль в груди, боль в спине, отёк лица, лихорадка, ригидность мышц шеи, нарушение ориентации, повышенная реакция фоточувствительности, генерализованный  отек, анафилаксия, ангионевротический отек, пузырьковая сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический  эпидермальный некролиз, синдром Лайелла), острый некроз скелетных мышц

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

- непереносимость других нестероидных противовоспалительных препаратов и пациентам, с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ринита, крапивницы

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит)

- хроническая сердечная недостаточность,  отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция

- недостаточность функции печени

- хроническая почечная недостаточность

- снижение слуха, патология вестибулярного аппарата

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

С осторожностью: гипербилирубинемия.
 
Лекарственные взаимодействия

Н1-гистаминоблокаторы, как известно, препятствуют рецепторам капсаицина. Следует избегать одновременного применения амтолметин гуацила с  Н1 - гистаминоблокаторами

НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, возможен риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы при совместном применении с кортикостероидами и антиагрегантами. НПВС могут снизить антигипертензивный эффект диуретиков, ингибиторов АПФ и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти взаимодействия должны приниматься во внимание при использовании амтолметин гуацила в сочетании с ингибиторами АПФ.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин  снижают абсорбцию амтолметина. Увеличивают концентрацию в крови лития, метотрексата. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

У больных с печеночной или почечной недостаточностью, лечение амтолметин гуацилом должно проходить под клиническим мониторингом, с периодическим контролем функции почек и печени. В случае ухудшения функции почек и печени, лечение должно быть приостановлено. Пациенты, в анамнезе которых имела место терапия коагулопатии, лечение антикоагулянтами, должны быть под тщательным врачебным контролем.  Во время лечения необходим контроль картины периферической крови. Поскольку у пациентов, получавших другие НПВС, были зарегистрированы изменения со стороны глаз, в случае развития визуальных нарушений  во время лечения амтолметин гуацилом, лечение должно быть прекращено и проведено офтальмологическое обследование. При возникновении какой-либо аллергической реакции, лечение должно быть немедленно прекращено. Лечение следует прекратить за 48 часов до определения 17-кетостероидов.

В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с этим Найзилат не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа, мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Применение беременным или кормящим женщинам

Безопасность и эффективность во время беременности и лактации не установлены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность  управлять транспортным средством  или потенциально опасными  механизмами

Препарат может вызывать головокружение и сонливость, поэтому в период лечения пациенты не должны управлять транспортным средством или потенциально опасными  механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту,тошнота, рвота, повышенное потоотделение.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.


Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом,  защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»

Участок  №: 42,45 и 46, S.V.C.I.E.

Бачупали Вилладж ,Кутубуллапур Мандал, Район Ранга Реди, Индия