Декскетопрофен (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 2 мл № 10 амп. ) Эллара ООО, г. Покров Россия в аптеках города Сысерти

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-005114
Дата регистрации: Дата переоформления:	19.10.2018
Дата окончания действия:	19.10.2023
Срок введения в гражданский оборот:	5 лет
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	ООО Эллара - Россия
Торговое наименование лекарственного препарата:	Декскетопрофен
Международное непатентованное или химическое наименование:	Декскетопрофен

Упаковки:

 

Производитель:

 

Фармако-терапевтическая группа
НПВП

 

Код АТХ	АТХ
M01AE17	Декскетопрофен

 

Декскетопрофен (Dexketoprofenum)

Действующее вещество:Декскетопрофен

Лекарственная форма:  
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:

На 1 мл:

Действующее вещество:
Декскетопрофена трометамол	- 36,93 мг
(что соответствует содержанию декскетопрофена)	- 25,0 мг
Вспомогательные вещества:
Этанол 95%, в пересчете на 100% вещество	- 100,0 мг
Натрия хлорид	- 4,0 мг
1 М раствор натрия гидроксида	- до pH 7,4
Вода для инъекций	- до 1,0 мл

Описание:
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
НПВП
АТХ:  
M.01.A.E   Производные пропионовой кислоты

M.01.A.E.17   Декскетопрофен

Фармакодинамика:
Декскетопрофен - нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действия.

Механизм действия свя­зан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы 1 и 2.

Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.

При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика:
Всасывание

Максимальная концентрация в сыворотке (Сmax) после внутримышечного введения декскетопрофена достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин).

Площадь под кривой "кон­центрация-время" (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении.

Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримы­шечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для дскскстопрофсна характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.

Выведение

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением через почки.

Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч.

У лиц пожилого возраста наблю­дается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторно­го внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Показания:
- Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);

- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-­дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, артроз, остеохондроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к декскетопрофену, или другим НПВП, или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. Состав);

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обо­стрения;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной киш­ки, вызванные приемом НПВП;

- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- активное заболевание печени;

- прогрессирующие заболевания почек, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

- подтвержденная гиперкалиемия;

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- гемофилия и другие нарушения коагуляции;

- беременность, период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет.

Декскетопрофен противопоказан для невраксиального (эпидурального или подоболочеч­ного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью:
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- язвенный колит, болезнь Крона;

- заболевания печени в анамнезе;

- печеночная порфирия;

- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин);

- хроническая сердечная недостаточность;

- артериальная гипертензия;

- значительное снижение объема циркулирующей крови (в т. ч. после хирургического вмешательства);

- бронхиальная астма;

- одновременный прием глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), се­лективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);

- ишемическая болезнь сердца;

- цереброваскулярные заболевания;

- дислипидемия/гиперлипидемия;

- сахарный диабет;

- заболевания периферических артерий;

- курение;

- наличие инфекции Helicobacter pylori;

- системные заболевания соединительной ткани;

- длительное использование НПВП;

- туберкулез;

- выраженный остеопороз;

- алкоголизм;

- тяжелые соматические заболевания;

- пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела).

Беременность и лактация:
Применение препарата Декскетопрофен при беременности и в период грудного вскармли­вания противопоказано.

Способ применения и дозы:
Внутримышечно (глубоко, медленно), внутривенно струйно (медленно, не менее 15 сек) или капельно (10-30 мин).

Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза не должна превы­шать 150 мг.

Декскетопрофен предназначен для кратковременного применения, и лечение им следует ограничить периодом острых симптомов (не более 2-х суток). В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени.

Декскетопрофен не следует назна­чать больным с тяжелым нарушением печени.

Нарушение функции почек

У пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг.

Декскетопрофен не следует назначать больным с уме­ренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется, однако в связи с фи­зиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу; общая суточная доза составляет 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста.

Техника проведения внутримышечной инъекции

Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко внутримышечно.

Техника проведения внутривенной инъекции

При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен можно ввести путем медленной внутривенной инъекции продолжительностью не менее 15 сек.

Техника проведения внутривенной инфузии

Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических услови­ях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ:

очень часто (≥ 1/10),

часто (≥ 1/100, < 1/10),

нечасто (≥ 1/1000, < 1/100),

редко (≥ 1/10000, < 1/1000),

очень редко (< 1/10000),

частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основа­нии имеющихся данных).

Со стороны органов кроветворения

Редко: анемия;

очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость;

редко: парестезия.

Со стороны органов чувств

Нечасто: нечеткость зрения;

редко: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов;

редко: экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, по­верхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы

Редко: брадипноэ;

очень редко: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота;

нечасто: абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту;

редко: эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта, включая кро­вотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, жел­туха;

очень редко: поражение поджелудочной железы, поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко: полиурия, почечная колика;

очень редко: нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы

Редко: у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение функции предстательной железы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко: мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Со стороны кожных покровов

Нечасто: дерматит, сыпь, потливость;

редко: угревая сыпь;

очень редко: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции

Редко: крапивница;

очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны обмена веществ

Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Лабораторные показатели

Редко: кетонурия, протеинурия.

Местные и общие реакции

Часто: боль в месте инъекции;

нечасто: воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции; чувство жара, озноб, утомление;

редко: боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко: анафилактический шок, отек лица.

Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с систем­ной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематоло­гические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - аграну­лоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Передозировка:
Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Меры по оказанию помощи при передозировке

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости - промывание желудка, диализ.
Взаимодействие:
Общие виды взаимодействия, характерные для всех НПВП, включая декскетопрофен.

Декскетопрофен нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Декскетопрофен можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Декскетопрофен - приготовленный раствор для инфузий нельзя смешивать с прометази- ном или пентазоцином.

Декскетопрофен - приготовленный раствор для инфузий совместим со следующими рас­творами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

Нежелательные комбинации

С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное назначение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кро­вотечений и язв.

С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактиче­ские, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингиби­рованием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уро­вень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы или отмене декскетопрофена.

С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышается токсичность метотрек­сата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП.

С глюкокортикостероидами: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения.

С производными гидантоина и сульфаниламидами: может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.

Комбинации, требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антибактери­альными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотен­зина II: декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной снижен­ным синтезом простагландинов). При комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функции почек перед назначением НПВП.

С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышается гематологическая ток­сичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функ­ции, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль.

С пентоксифиллином: повышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени сверты­вания крови.

С зидовудином: возможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВП может привести к развитию тяжелой анемии. Необходимо провести подсчет клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед от на­чала комбинированного лечения.

С пероральными гипогликемическими препаратами: ввиду возможного повышения гипогликемизирующего действия в связи со способностью НПВП вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С β-адреноблокаторами: возможно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролимусом: возможно усиление их нефротоксичности за счет воз­действия НПВП на почечные простагландины. При проведении комбинированной тера­пии необходимо контролировать функцию почек.

С тромболитическими препаратами: повышается риск развития кровотечений.

С пробенецидом: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы декскетопрофена.

С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.

С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

С антибиотиками хинолонового ряда: высокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов.

Особые указания:
Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе.

У пациентов с симптомами желудочно-кишечных нарушений или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения же­лудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом Декскетопрофен следует отменить.

Следует с осторожностью назначать Декскетопрофен пациентам, одновременно прини­мающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы об­ратного захвата серотонина или антиагреганты (в т. ч. ацетилсалициловая кислота). Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличи­вать время кровотечения.

Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA.

Как и другие НПВП, Декскетопрофен может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное действие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некро­за, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

Как и при применении других НПВП, возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб, значительное повышение активности ACT и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у паци­ентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показате­лей Декскетопрофен следует отменить.

Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветво­рения, пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соедини­тельной ткани.

Как и другие НПВП, Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных забо­леваний. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения само­чувствия во время лечения препаратом Декскетопрофен пациенту необходимо сразу обра­титься к врачу.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих больных применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме.

Необходимо соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам, применяющим диуретики или предрасполо­женным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности.

Осторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста, посколь­ку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени или сердечно-сосудистой сис­темы, а также возникновение нежелательных реакций, например желудочно-кишечных кровотечений или перфораций кишечника.

В каждой ампуле препарата Декскетопрофен содержится 200 мг этанола.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата Декс­кетопрофен возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости пси­хомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл.

Упаковка:
По 2 мл в ампулы светозащитного стекла.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарифи­катором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным по­мещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вклады­вают.

Упаковка для стационаров

4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инст­рукциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упако­вок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в ко­личестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту